Inhibiteurs 20S Proteasome α2

Les inhibiteurs courants du protéasome 20S α2 comprennent notamment le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.

Les inhibiteurs du protéasome 20S α2 englobent une gamme de composés qui ciblent et inhibent directement l'activité de la sous-unité α2 du protéasome 20S. Cette sous-unité est un composant essentiel du complexe protéasome, qui joue un rôle clé dans la dégradation et le renouvellement des protéines, un processus vital pour le maintien de l'homéostasie cellulaire et la régulation de diverses fonctions cellulaires. La principale caractéristique de ces inhibiteurs est leur action directe sur l'activité catalytique du protéasome. Des composés comme le bortézomib, le carfilzomib et le MG-132 se lient au noyau catalytique du protéasome, y compris la sous-unité α2 du protéasome 20S, et inhibent sa fonction protéolytique. Cette inhibition entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui affecte divers processus cellulaires, notamment la régulation du cycle cellulaire, l'apoptose et les réponses au stress.

Un autre aspect de ces inhibiteurs est la diversité de leurs structures chimiques et de leurs mécanismes d'action. Alors que certains inhibiteurs comme la Lactacystine et l'Epoxomicine sont des produits naturels ou des dérivés, d'autres comme l'Ixazomib et l'Oprozomib sont des composés synthétiques conçus pour être biodisponibles par voie orale. En outre, des composés comme l'Auranofin, bien qu'ils n'aient pas été développés en premier lieu comme inhibiteurs du protéasome, se sont avérés posséder une activité inhibitrice contre le protéasome, ce qui démontre la nature polyvalente de ces composés. 20S Proteasome α2 Inhibitors comprend une gamme variée de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement la sous-unité α2 du protéasome 20S. Ces inhibiteurs jouent un rôle crucial dans la modulation de l'activité du protéasome et ont un impact sur diverses voies et fonctions cellulaires.