20S Proteasome α1 Activateurs
Les activateurs courants du protéasome 20S α1 comprennent notamment le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'ONX 0914 CAS 960374-59-8 et l'acide bétulinique CAS 472-15-1.
Les activateurs du protéasome 20S α1 englobent un ensemble diversifié de composés qui modulent la fonction du protéasome, une machinerie cellulaire centrale responsable de la dégradation des protéines. Bien que les activateurs directs ciblant spécifiquement le protéasome 20S α1 ne soient pas bien définis, plusieurs composés ont été identifiés comme activateurs indirects en influençant les processus cellulaires associés à la régulation du protéasome. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG-132 et l'époxomicine perturbent le processus normal de dégradation des protéines, provoquant l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation induit une réponse aux protéines non pliées (UPR), déclenchant des mécanismes cellulaires qui renforcent l'expression et l'activité du protéasome, y compris le protéasome 20S α1. De même, l'ONX-0914, un inhibiteur sélectif des immunoprotéasomes, active indirectement le protéasome 20S α1 en perturbant la fonction du protéasome et en induisant l'UPR.
La clasto-lactacystine β-lactone, l'acide bétulinique, le célastrol, l'argyrine A, le triptolide et la Withaferin A contribuent à l'activation du protéasome en induisant l'assemblage du protéasome, la régulation à la hausse ou l'inhibition des déubiquitinases associées au protéasome. Ces actions améliorent collectivement l'élimination des protéines mal repliées par la voie de dégradation protéasomique, influençant indirectement l'activité du protéasome 20S α1. La compréhension des mécanismes complexes de ces composés permet d'envisager des stratégies de modulation de l'activité du protéasome 20S α1 et, par extension, de la fonction protéasomale au sens large. L'équilibre délicat entre l'activation et l'inhibition du protéasome représente un aspect crucial de l'homéostasie cellulaire et souligne la complexité des réponses cellulaires au stress protéotoxique. Alors que la recherche continue à dévoiler les nuances de la régulation du protéasome, ces modulateurs chimiques offrent des outils précieux pour étudier les voies cellulaires associées à l'activation du protéasome 20S α1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui active indirectement le protéasome 20S α1. En inhibant le protéasome, il entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, induisant une réponse aux protéines dépliées (UPR) qui déclenche la régulation à la hausse et l'activation du protéasome, y compris du protéasome 20S α1. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un produit naturel et un inhibiteur irréversible du protéasome qui peut conduire à l'activation indirecte du protéasome 20S α1. Son impact sur la fonction protéasomique entraîne l'accumulation de protéines mal repliées, déclenchant des réponses cellulaires qui renforcent l'activité du protéasome, y compris du protéasome 20S α1. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La β-lactacystine est un inhibiteur spécifique et irréversible du protéasome. En perturbant la fonction protéasomale normale, il induit une accumulation de protéines mal repliées, déclenchant des réponses cellulaires qui renforcent l'activité du protéasome, y compris le protéasome 20S α1. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 est un inhibiteur sélectif de l'immunoprotéasome. Par le biais de l'inhibition des immunoprotéasomes, l'ONX-0914 active indirectement le protéasome 20S α1. Ce composé perturbe la fonction protéasomique, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées et la régulation à la hausse du système protéasomique qui s'ensuit. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique est un composé naturel qui peut induire l'activation du protéasome, notamment le protéasome 20S α1. Son mécanisme implique l'induction d'un stress du réticulum endoplasmique (RE), entraînant la réponse aux protéines non pliées (UPR), puis la régulation à la hausse et l'activation du protéasome, y compris le protéasome 20S α1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un composé triterpénique aux propriétés anti-inflammatoires qui peut activer indirectement le protéasome 20S α1. Il induit une réponse au choc thermique et régule à la hausse les sous-unités protéasomiques, notamment le protéasome 20S α1. Cette activation améliore la clairance des protéines mal repliées par la voie de dégradation protéasomique. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un époxyde diterpénoïde qui peut induire l'activation du protéasome, notamment du protéasome 20S α1. Son mécanisme implique l'inhibition des déubiquitinases associées au protéasome (DUB), ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, puis la régulation à la hausse et l'activation du protéasome. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est une lactone stéroïdienne qui peut activer le protéasome, notamment le protéasome 20S α1. Son mécanisme implique l'induction de l'assemblage et de la régulation à la hausse du protéasome, ce qui conduit à une activité accrue du protéasome. Ce composé favorise la clairance des protéines mal repliées par la voie de dégradation protéasomique. | ||||||