1700021P04Rik Activateurs
Les activateurs 1700021P04Rik courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.
Les activateurs GluR1 sont un ensemble de composés chimiques qui servent à augmenter l'activité de la protéine GluR1, une sous-unité des récepteurs du glutamate de type AMPA impliqués dans la transmission synaptique excitatrice rapide dans le système nerveux central. Des composés tels que le cyclothiazide et l'aniracetam sont connus comme des modulateurs allostériques positifs des récepteurs AMPA, et leur fonction est d'augmenter l'activité de GluR1 en empêchant la désensibilisation et en augmentant la réponse du récepteur au glutamate, respectivement. De même, les ampakines telles que CX-516, PEPA, IDRA-21, LY404187 et Sunifiram améliorent la transmission synaptique médiée par le GluR1 en augmentant la fréquence d'ouverture du canal ou l'efficacité des réponses induites par le glutamate, facilitant ainsi un signal excitateur plus robuste à travers la synapse. Les composés chimiques classés comme activateurs 1700021P04Rik se distinguent par leur capacité à augmenter l'expression du gène 1700021P04Rik dans le génome de la souris. La recherche de ces activateurs commence souvent par un processus de criblage à haut débit, conçu pour évaluer rapidement une vaste gamme de composés afin de trouver ceux qui peuvent augmenter l'activité du gène 1700021P04Rik. Une méthode typique employée dans cette phase est l'utilisation d'un essai de rapporteur luciférase. Dans ce test, la région promotrice du 1700021P04Rik est attachée au gène rapporteur de la luciférase, et l'activation de ce promoteur par un composé entraîne une augmentation de l'activité de la luciférase, qui peut être facilement mesurée sous la forme d'un signal luminescent. Les produits chimiques qui entraînent une augmentation significative de la luminescence sont marqués comme des activateurs potentiels 1700021P04Rik et font ensuite l'objet d'une analyse plus détaillée. Une fois les activateurs potentiels identifiés, des tests de confirmation sont effectués pour valider leurs effets.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc et le GMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX peut augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui peut indirectement renforcer l'activité du 1700021P04Rik par des mécanismes similaires à ceux de la forskoline si le 1700021P04Rik fait partie de la voie de l'AMPc. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. La signalisation calcique est un mécanisme omniprésent qui peut moduler de nombreux processus cellulaires. Si le 1700021P04Rik est régulé par des kinases ou des phosphatases dépendantes du calcium, l'ionomycine pourrait renforcer son activité en augmentant l'afflux de calcium. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). Si le 1700021P04Rik est un substrat de la PKC ou est impliqué dans la voie de signalisation de la PKC, la PMA pourrait renforcer l'activité du 1700021P04Rik en activant la PKC, qui pourrait alors directement phosphoryler et activer le 1700021P04Rik. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un autre ionophore calcique similaire à l'ionomycine. En augmentant le calcium intracellulaire, l'A23187 pourrait potentialiser l'activation du 1700021P04Rik s'il réagit à la signalisation calcique, soit directement, soit par l'intermédiaire de protéines dépendantes du calcium. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. L'inhibition de PI3K peut entraîner une réduction des niveaux de PIP3, affectant la signalisation en aval, y compris l'AKT. Si le 1700021P04Rik est régulé négativement par la signalisation PI3K/AKT, l'inhibition par le LY294002 pourrait soulager cette inhibition et améliorer l'activité du 1700021P04Rik. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de ERK1/2. Si la protéine 1700021P04Rik est impliquée dans des voies de signalisation cellulaire régulées négativement par ERK, l'inhibition par PD98059 pourrait entraîner une augmentation de l'activité de 1700021P04Rik. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner des altérations des voies de signalisation en aval. Si 1700021P04Rik est impliqué dans une voie qui est supprimée par l'activité de p38 MAPK, le SB203580 pourrait activer indirectement 1700021P04Rik en levant cette suppression. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases pourrait entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines. Si le 1700021P04Rik est activé par phosphorylation, l'acide okadaïque pourrait renforcer son activité en empêchant la déphosphorylation. | ||||||