HDAC6 Inhibitor Inhibidor (CAS 1045792-66-2)
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El inhibidor de HDAC6, también conocido como CAY10603, es un inhibidor selectivo y potente de HDAC6 (IC50 = 0,002 nM, en comparación con HDAC1 (IC50 = 271 nM), HDAC2 (IC50 = 252 nM), HDAC3 (IC50 = 0,42 nM), HDAC8 (IC50 = 6851 nM) y HDAC10 (IC50 = 90,7 nM). En comparación, su actividad inhibidora frente a otras isoformas HDAC (HDAC1, 2, 3, 8 y 10) es significativamente más débil, con valores de IC50 de 271, 252, 0,42, 6851 y 90,7 nM, respectivamente. También impide el crecimiento de varias líneas celulares de cáncer de páncreas (IC50 = 0,1-1 muM). El inhibidor de HDAC6 es más activo en la inhibición del crecimiento celular que el inhibidor de HDAC de amplio espectro ácido hidroámico suberoilanilida (sc-220139). El inhibidor de HDAC6 es una enzima HDAC específica de clase II que interviene en la represión de la transcripción eliminando los grupos acetilo de las histonas. También desacetila la tubulina, una proteína que regula la estabilidad y la función de los microtúbulos.
HDAC6 Inhibitor Inhibidor (CAS 1045792-66-2) Referencias
- Uso de la reacción de cicloadición de óxido de nitrilo (NOC) para la generación de sondas moleculares: una nueva clase de inhibidores enzimáticos selectivos de histona deacetilasa (HDACIs) que muestran actividad picomolar en HDAC6. | Kozikowski, AP., et al. 2008. J Med Chem. 51: 4370-3. PMID: 18642892
- Descubrimiento de nuevos derivados de benzimidazol como potentes inhibidores de HDACs contra la leucemia con (tio)hidantoína como fracción de unión al zinc: Diseño, síntesis, inhibición enzimática y estudio mecanístico celular. | Abdulwahab, HG., et al. 2024. Bioorg Chem. 146: 107284. PMID: 38493640
- Una evaluación de los contribuyentes estructurales cruciales de los inhibidores de HDAC6 mediante el reconocimiento de patrones no lineales basado en fragmentos y enfoques de simulación de dinámica molecular. | Banerjee, S., et al. 2024. Comput Biol Chem. 110: 108051. PMID: 38520883
- Falta de efecto de la deleción genética de Hdac6 en un modelo de ratón humanizado de CMT2D. | Tadenev, ALD., et al. 2024. J Peripher Nerv Syst.. PMID: 38551018
- Los inhibidores preferentes de HDAC6 derivados de HPOB muestran una actividad antileucémica sinérgica en combinación con decitabina. | Tretbar, M., et al. 2024. Eur J Med Chem. 272: 116447. PMID: 38714044
- El inhibidor de HDAC6 promueve la eliminación de Staphylococcus aureus en macrófagos mediada por especies reactivas de oxígeno. | Yimiti, M., et al. 2024. Clin Exp Pharmacol Physiol. 51: e13866. PMID: 38719209
- La inhibición de HDAC6 libera HR23B para activar los proteasomas, ampliar el inmunopeptidoma tumoral y amplificar la actividad antimieloma de las células T. | Rana, PS., et al. 2024. Cancer Res Commun.. PMID: 38747592
- Inhibidores duales no competitivos por ATP de la glucógeno sintasa quinasa 3β/histona desacetilasa, primeros en su clase, como posible terapia para tratar la enfermedad de Alzheimer. | Santini, A., et al. 2024. ACS Chem Neurosci. 15: 2099-2111. PMID: 38747979
- Sulfur(VI) Fluoride Exchange Chemistry in Solid-Phase Synthesis of Compound Arrays: Descubrimiento de inhibidores de la histona desacetilasa. | Hansen, TN., et al. 2024. JACS Au. 4: 1854-1862. PMID: 38818074
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
HDAC6 Inhibitor, 500 µg | sc-223877 | 500 µg | $62.00 | |||
HDAC6 Inhibitor, 1 mg | sc-223877A | 1 mg | $86.00 |