Date published: 2025-9-9

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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GR 231118 es un potente antagonista del NPY1-R y agonista del NPY4-R
Número de CAS:
158859-98-4
Peso Molecular:
2352.77
Fórmula Molecular:
C110H170N34O24
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El GR 231118 es un compuesto sintético conocido por su papel como antagonista selectivo y agonista parcial de los receptores de neuroquinina-1 (NK1) y neuroquinina-2 (NK2), respectivamente. Estos receptores forman parte de la familia de los receptores de taquiquinina, que se unen principalmente a neuropéptidos como la sustancia P y la neuroquinina A, implicados en la mediación de diversas respuestas fisiológicas, como la inflamación, la percepción del dolor y las respuestas vasculares. El GR 231118 ha sido especialmente útil en la investigación de las vías neuroquímicas del dolor y la inflamación. Al bloquear el receptor NK1, el GR 231118 inhibe la unión de la sustancia P, un neuropéptido asociado a la transmisión del dolor y los procesos inflamatorios, lo que permite comprender los posibles mecanismos de nuevos fármacos analgésicos y antiinflamatorios. Su efecto agonista parcial sobre los receptores NK2, que interactúan principalmente con la neuroquinina A, permite a los investigadores explorar el equilibrio entre la inhibición y la activación de los receptores, ofreciendo una comprensión matizada de la dinámica de los receptores en los sistemas biológicos. Esta doble funcionalidad hace del GR 231118 una herramienta valiosa en la investigación neurofarmacológica, ayudando a dilucidar vías de señalización complejas que pueden conducir a estrategias terapéuticas novedosas para el tratamiento del dolor y las enfermedades inflamatorias, estrictamente dentro de un contexto de investigación sin que ello implique aplicaciones clínicas o farmacéuticas.


GR 231118 (CAS 158859-98-4) Referencias

  1. Regulación de la ingesta de alimentos por el neuropéptido Y en peces de colores.  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-Amino-5-nitro-6-fenoxiquinolinas: posibles ligandos no peptídicos del receptor del neuropéptido Y.  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. La activación de los receptores Y1 del neuropéptido Y inhibe la liberación de glutamato a través de la reducción de la entrada de Ca2+ dependiente de voltaje en las terminales nerviosas de la corteza cerebral de rata: supresión de este efecto inhibidor por la vía facilitadora dependiente de la proteína quinasa C.  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. Miméticos de la metastina (KiSS-1) identificados a partir de farmacóforos derivados de la relación estructura-actividad de péptidos y el cribado dirigido de bases de datos de moléculas pequeñas.  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
  5. Familia de hormonas NPY: relevancia clínica y uso potencial en enfermedades gastrointestinales.  |  Vona-Davis, LC. and McFadden, DW. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1710-20. PMID: 17979780
  6. Papel de los receptores hipotalámicos ventromediales de orexina-1 en la regulación de la secreción de ácido gástrico en ratas conscientes.  |  Eliassi, A., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 177-82. PMID: 19207823
  7. La secreción ácida gástrica inducida por la microinyección de orexina A en el núcleo paraventricular está mediada por la activación del sistema neuropéptido Yérgico.  |  Kermani, M. and Eliassi, A. 2012. Neuroscience. 226: 81-8. PMID: 22986171
  8. La actividad del neuropéptido Y en el núcleo accumbens modula el comportamiento alimentario y la actividad neuronal.  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. La señalización de la orexina-A en el núcleo paraventricular promueve la secreción de ácido gástrico y la motilidad gástrica a través de la activación de los receptores del neuropéptido Y Y1 y modulada por el área lateral hipotalámica.  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. El GR231118 (1229U91) y otros análogos del C-terminal del neuropéptido Y son potentes antagonistas del receptor del neuropéptido Y1 y agonistas del receptor del neuropéptido Y4.  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GR 231118, 500 µg

sc-361194
500 µg
$345.00