ZNRF2 Activadores
Los activadores comunes del ZNRF2 incluyen, entre otros, el inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, sal amónica del ácido pirrolidinaditiocarbámico CAS 5108-96-3, forskolina CAS 66575-29-9 y ácido okadaico CAS 78111-17-8.
Los activadores de ZNRF2 abarcan una amplia gama de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de ZNRF2 -una ubiquitina ligasa- a través de diversas vías de señalización y mecanismos moleculares. El fosfatidilinositol 3,4,5-trisfosfato (PIP3) desempeña un papel fundamental al activar la vía PI3K/Akt, reduciendo así la degradación de componentes de la vía mediada por ZNRF2 y potenciando los procesos de ubiquitinación de ZNRF2. Del mismo modo, el uso de un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1 aumenta la reserva de ubiquitina, incrementando así potencialmente la actividad ligasa de ZNRF2. El inhibidor del proteasoma MG132, al inhibir la descomposición de las proteínas ubiquitinadas, provoca indirectamente una acumulación de sustratos de ZNRF2, lo que refuerza el papel de ZNRF2 en el recambio proteico. El antioxidante Pirrolidina Ditiocarbamato (PDTC) suprime la activación de NF-κB, posiblemente necesitando una mayor dependencia de las vías de ZNRF2 para las funciones celulares. La forskolina y la prostaglandina E2 (PGE2) activan la adenilil ciclasa y los receptores acoplados a proteínas G, respectivamente, para estimular el AMPc y activar la PKA, que puede fosforilar y potenciar así la actividad del ZNRF2.
Además, la prevención de la desfosforilación de proteínas por parte del ácido okadaico puede alterar el estado de fosforilación de proteínas dentro de las vías operativas de ZNRF2, lo que puede potenciar inadvertidamente la eficiencia de ubiquitinación de ZNRF2. La liberación de óxido nítrico por S-Nitroso-N-acetilpenicilamina (SNAP) puede inducir la S-nitrosilación de proteínas, afectando posiblemente a ZNRF2 o a sus sustratos y modulando así su actividad. La piritiona de zinc aumenta los niveles intracelulares de zinc, lo que podría estabilizar la estructura de ZNRF2 y potenciar su función de ubiquitina ligasa. La inhibición de GSK-3 por cloruro de litio podría aumentar la disponibilidad de sustrato para ZNRF2 mediante la estabilización de proteínas en vías como la Wnt. La tunicamicina desencadena la respuesta a proteínas mal plegadas (UPR), que podría activar inadvertidamente ZNRF2 como parte de la respuesta celular a proteínas mal plegadas. Por último, la elevación del calcio citosólico por elapsigargina podría activar enzimas y vías dependientes del calcio, lo que podría influir en la actividad de ZNRF2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Al inhibir la enzima activadora E1, este compuesto aumentaría teóricamente la disponibilidad de ubiquitina libre. Esto podría conducir a un aumento de la actividad de ZNRF2 debido a una mayor disponibilidad de sustrato para su función E3 ligasa. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma. Al impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas, el MG132 podría conducir a la acumulación de sustratos de ZNRF2, aumentando indirectamente la actividad funcional de ZNRF2 como ubiquitina ligasa E3. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
El PDTC es un antioxidante que inhibe la activación del NF-κB. Se ha demostrado que el ZNRF2 regula indirectamente la actividad del NF-κB. Al inhibir el NF-κB, el PDTC puede aumentar la dependencia celular de las vías mediadas por el ZNRF2 para la supervivencia celular. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc, que posteriormente activa la PKA. La PKA puede fosforilar el ZNRF2, aumentando potencialmente su estabilidad o su actividad como ubiquitina ligasa E3. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. La inhibición de estas fosfatasas puede provocar un aumento de la fosforilación de las proteínas implicadas en las mismas vías que el ZNRF2, lo que podría potenciar su actividad al alterar la disponibilidad o el reconocimiento de sustratos. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 actúa a través de receptores acoplados a proteínas G para activar las vías del AMP cíclico. El aumento del AMPc puede potenciar la fosforilación de proteínas mediada por la PKA, entre las que puede encontrarse el ZNRF2 o sus sustratos, con lo que se potencia potencialmente la actividad del ZNRF2. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
SNAP libera óxido nítrico, que puede provocar la S-nitrosilación de las proteínas. La modificación de los residuos de cisteína por S-nitrosilación dentro del ZNRF2 o de sus socios de interacción podría afectar a su actividad, potenciando potencialmente la función del ZNRF2. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
El piritionato de zinc puede aumentar los niveles intracelulares de zinc, que pueden ser necesarios para la función adecuada de las proteínas zinc finger como la ZNRF2. El aumento de los niveles de zinc podría estabilizar la estructura de ZNRF2, aumentando así potencialmente su actividad. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe la GSK-3, que interviene en varias vías de señalización, incluida la Wnt. La inhibición de GSK-3 podría estabilizar las proteínas de estas vías, aumentando potencialmente el número de sustratos disponibles para la ubiquitinación mediada por ZNRF2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N. Este estrés sobre el RE puede conducir a la activación de la respuesta a proteínas no plegadas (UPR). El ZNRF2 podría activarse indirectamente como parte de la respuesta celular para potenciar la degradación de las proteínas mal plegadas. | ||||||