ZNF177 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ZNF177 incluyen, pero no se limitan a, mesilato de imatinib CAS 220127-57-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 y SP600125 CAS 129-56-6.

Los inhibidores químicos de ZNF177 pueden afectar a la proteína mediante diversos mecanismos moleculares, cada uno de los cuales implica la interrupción de vías de señalización y quinasas específicas que son esenciales para su regulación funcional. PD168393 y Erlotinib son inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que es un elemento crucial en la activación de varias cascadas de señalización descendentes. Al bloquear el EGFR, estos inhibidores pueden impedir la fosforilación de ZNF177, lo que supone que la actividad de ZNF177 está modulada por la fosforilación mediada por el EGFR. Del mismo modo, Dasatinib, un inhibidor de tirosina quinasa de amplio espectro, puede suprimir numerosas quinasas que pueden fosforilar ZNF177, afectando así a su actividad.

Tanto LY294002 como Wortmannin se dirigen a la vía de las fosfoinositido 3 quinasas (PI3K), que se sabe que se encuentra aguas arriba de la señalización de Akt. La inhibición de PI3K por estos compuestos puede conducir a una disminución de la fosforilación de Akt y, a su vez, puede conducir a una menor actividad de ZNF177 si está regulada por esta vía en particular. Además, el U0126, un inhibidor selectivo de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), y el SB203580, un inhibidor específico de la MAP cinasa p38, actúan ambos sobre diferentes brazos de la vía MAPK. La inhibición de la MEK o de la MAP cinasa p38 puede disminuir la fosforilación y la actividad de las dianas corriente abajo, que pueden incluir el ZNF177. SP600125, que impide la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), actúa de forma similar al disminuir potencialmente la actividad de ZNF177 si se encuentra bajo la influencia reguladora de la señalización JNK.