WBSCR17 Activadores

Los activadores comunes del WBSCR17 incluyen, entre otros, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el Rolipram CAS 61413-54-5 y la L-arginina CAS 74-79-3.

Los activadores del WBSCR17 son un conjunto de compuestos químicos que ejercen su influencia sobre diversas vías de señalización para potenciar la actividad del WBSCR17. Compuestos como el isoproterenol, la forskolina, el IBMX, el Rolipram y el inhibidor de la PDE3 Cilostazol elevan principalmente los niveles intracelulares de AMPc, y cada uno de ellos afecta a la vía del AMPc en distintos puntos. El isoproterenol actúa como un agonista β-adrenérgico, activando la adenilil ciclasa y aumentando así el AMPc, mientras que la forskolina estimula directamente la adenil ciclasa sin la participación de un receptor. El IBMX y el Rolipram evitan la degradación del AMPc mediante la inhibición de las fosfodiesterasas, y el Cilostazol inhibe específicamente la fosfodiesterasa 3, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. El aumento de AMPc podría entonces activar la PKA, que a su vez podría aumentar la actividad de WBSCR17 mediante la fosforilación de los efectores aguas abajo implicados en las vías asociadas a WBSCR17.

Por el contrario, la L-arginina, el sildenafilo, el YC-1 y el zaprinast actúan sobre las vías dependientes del GMPc. La L-arginina sirve de sustrato para la síntesis de óxido nítrico, que puede estimular la producción de GMPc mediante la activación de la guanilil ciclasa. El sildenafilo y el zaprinast mantienen los niveles de GMPc inhibiendo su degradación mediante la inhibición de la fosfodiesterasa 5. El YC-1 estimula directamente la guanilil ciclasa soluble, provocando un aumento del GMPc independiente del óxido nítrico. Este aumento del cGMP puede activar la PKG, lo que podría conducir de forma similar a la activación de la WBSCR17. Además, A23187, también conocido como Calcimicina, aumenta los niveles de calcio intracelular y puede activar WBSCR17 a través de mecanismos de señalización dependientes del calcio. Además, BAY 60-7550, al inhibir la fosfodiesterasa 2, eleva los niveles tanto de AMPc como de GMPc, lo que podría desencadenar una activación sinérgica de WBSCR17 a través de las vías PKA y PKG. Las acciones colectivas de estos activadores sobre sus respectivas vías contribuyen a potenciar la actividad funcional de WBSCR17 sin alterar directamente sus niveles de expresión.