Vmn1r90 Inhibidores

Inhibidores comunes de Vmn1r90 incluyen, pero no se limitan a Capsaicina CAS 404-86-4, Cloroquina CAS 54-05-7, Rojo de Rutenio CAS 11103-72-3, Suramina sódica CAS 129-46-4 y BAPTA, Ácido Libre CAS 85233-19-8.

Los inhibidores químicos del receptor vomeronasal 1 90 (V1R90) emplean diversos mecanismos para alterar su función. La capsaicina, por ejemplo, se une directamente a los receptores TRPV1, que tienen una compleja interacción con el V1R90. Mediante esta unión, la capsaicina altera la conformación de estos receptores TRPV1, lo que a su vez dificulta la capacidad funcional de V1R90 al impedir su unión y activación típicas del ligando. Del mismo modo, la cloroquina afecta indirectamente al V1R90 al acumularse en vesículas ácidas y aumentar su pH, lo que puede impedir el tráfico del receptor a la membrana, un proceso esencial para su activación. El rojo de rutenio y el verapamilo actúan sobre los canales de calcio: el primero los bloquea y el segundo inhibe la entrada de calcio. Dada la dependencia del calcio en la señalización del V1R90, estas acciones tienen como resultado la inhibición de la cascada de señalización del receptor.

Para alterar aún más la señalización del V1R90, la suramina inhibe los receptores purinérgicos, que pueden reducir los niveles de calcio e impedir así la función del V1R90. El BAPTA, al secuestrar el calcio intracelular, y el thapsigargin, al agotar las reservas de calcio mediante la inhibición de la SERCA, también conducen a una reducción de las vías de señalización dependientes del calcio en las que se basa el V1R90. El enfoque de la genisteína implica la inhibición de las tirosina quinasas, que son vitales para los procesos de fosforilación que V1R90 necesita para la transducción de señales. ML-7 e Y-27632 alteran la dinámica del citoesqueleto inhibiendo la cinasa de cadena ligera de miosina y ROCK, respectivamente, que son necesarias para la correcta señalización y expresión de V1R90. Por último, el U73122 y el NF449 se dirigen específicamente a elementos de la vía de señalización de la proteína G; el U73122 inhibe la fosfolipasa C, mientras que el NF449 es selectivo para la subunidad Gs-alfa, y ambos conducen a una regulación a la baja de la actividad del receptor al obstaculizar los acontecimientos de señalización necesarios.