Los activadores Vmn1r132 forman un grupo diverso de compuestos químicos que interactúan con el receptor vomeronasal 1 subtipo 132, un receptor que desempeña un papel en el sistema de detección química de ciertos organismos, y lo modulan. Estos activadores se caracterizan por su capacidad para unirse al receptor o influir en él, provocando su estimulación y las consiguientes respuestas celulares. El principal mecanismo por el que actúan estos activadores consiste en la modulación de los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), un segundo mensajero fundamental en diversas vías bioquímicas. Los diferentes activadores actúan a través de vías distintas para influir en las concentraciones de AMPc y en la actividad de los receptores. Algunos estimulan directamente enzimas como la adenilil ciclasa para aumentar la producción de AMPc, mientras que otros inhiben las enzimas fosfodiesterasas, impidiendo la degradación del AMPc y provocando así su acumulación en la célula.
Las estructuras químicas de los activadores Vmn1r132 son variadas y abarcan moléculas pequeñas, péptidos y otros compuestos biológicamente activos. La forskolina, por ejemplo, es un diterpeno que se encuentra en las raíces de la planta Coleus forskohlii y que estimula directamente la adenilil ciclasa, provocando un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Otros activadores, como el IBMX y el rolipram, son moléculas sintéticas que inhiben isoformas específicas de la fosfodiesterasa, impidiendo así la degradación del AMPc. Esta clase de activadores también incluye moléculas como el sildenafilo, conocido por su acción sobre la fosfodiesterasa 5, que aumenta principalmente los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), pero también puede tener un efecto secundario sobre la señalización del AMPc. Además, el grupo incluye compuestos como la toxina del cólera, que modifica la señalización del receptor acoplado a la proteína G mediante la activación permanente de la subunidad Gs alfa, lo que conduce a una activación prolongada de la adenilil ciclasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX inhibe las fosfodiesterasas, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. Esta acumulación de AMPc puede potenciar las vías de señalización de las que forma parte el receptor vomeronasal 1 132, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc, potenciando así las cascadas de señalización de AMPc que utiliza el receptor vomeronasal 1 132, lo que conduce finalmente a su activación. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
La cilostamida es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), que impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a su acumulación y, por tanto, potencia las vías de señalización en las que interviene el AMPc y de las que forma parte el receptor vomeronasal 1 132. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $292.00 $1044.00 | 7 | |
El CGS 21680 es un agonista del receptor A2A de adenosina que puede provocar la activación de la adenilil ciclasa y el posterior aumento de los niveles de AMPc, potenciando las vías de señalización que implican al receptor vomeronasal 1 132, lo que conduce a su activación. | ||||||
ESI-09 | 263707-16-0 | sc-507491 | 5 mg | $230.00 | ||
El ESI-09 es un inhibidor específico de Epac que puede actuar indirectamente como activador al impedir la degradación del AMPc, necesario para la activación de Epac. Los niveles elevados de AMPc pueden potenciar las vías de señalización que implican al receptor vomeronasal 1 132, lo que conduce a su activación. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista no selectivo del receptor beta-adrenérgico que puede aumentar los niveles de AMPc mediante la estimulación de la adenilil ciclasa, potenciando las vías de señalización en las que participa el receptor vomeronasal 1 132, lo que conduce a su activación. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
El 8-Br-cAMP es un análogo del AMPc que puede activar las proteínas quinasas dependientes del AMPc y otras proteínas reguladas por el AMPc, potenciando las vías de señalización que implican al receptor vomeronasal 1 132, lo que conduce a su activación. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
El zaprinast es un inhibidor selectivo de las fosfodiesterasas, en particular de la PDE5, lo que puede provocar un aumento de los niveles de GMPc y potenciar indirectamente las vías de señalización del AMPc que utiliza el receptor vomeronasal 1 132, aumentando así potencialmente su actividad funcional. | ||||||