VMAC Inhibidores

Los inhibidores comunes de VMAC incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de la VMAC pueden dirigirse a varias vías de señalización y quinasas que son esenciales para su función. La wortmannina y el LY294002 son dos de estos inhibidores que actúan específicamente sobre la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento y la supervivencia celular, de las que puede depender la VMAC. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas interrumpen la vía PI3K/AKT, suprimiendo los eventos de señalización descendentes que contribuyen a la función de la VMAC. Del mismo modo, la estaurosporina se dirige ampliamente a múltiples quinasas, lo que puede conducir a la inhibición de los procesos de señalización dependientes de quinasas que VMAC puede requerir. El U0126 y el PD98059 son selectivos para MEK1/2, enzimas que se encuentran aguas arriba de ERK en la vía MAPK. Al impedir la activación de MEK, estos inhibidores pueden impedir la fosforilación de ERK, una quinasa que puede ser crucial para la actividad de VMAC.

SP600125 y SB203580 inhiben las vías JNK y p38 MAP quinasa, respectivamente, que pueden cruzarse con las vías de señalización de VMAC. Al inhibir estas quinasas, SP600125 y SB203580 pueden interrumpir la señalización de la que depende VMAC para su función. El NF449 inhibe los receptores P2X1 acoplados a proteínas G, lo que, si la VMAC está implicada en las vías de señalización de los receptores P2X1, conduciría a una inhibición funcional de la VMAC. La bisindolilmaleimida I y el Gö6976 inhiben específicamente la proteína cinasa C (PKC), por lo que la interrupción de la señalización mediada por la PKC podría ser crítica para los aspectos operativos de la VMAC. Lestaurtinib inhibe las tirosina quinasas receptoras, que forman parte de intrincadas redes de señalización que puede utilizar VMAC, lo que conduce a su inhibición funcional. Por último, el dasatinib se dirige a las quinasas de la familia Src y, al inhibirlas, puede impedir que la VMAC participe en las vías necesarias dependientes de las quinasas Src, lo que da lugar a su inhibición.