Los activadores de V1RG11 comprenden una clase química diseñada para modular la actividad de la proteína V1RG11, miembro de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Este grupo diverso incluye varias moléculas que pueden potenciar la función natural de V1RG11 a través de diferentes mecanismos dentro de las vías de señalización GPCR. Las moléculas de esta clase química pueden interactuar directamente con el receptor para aumentar su actividad o influir indirectamente en la función del receptor alterando la interacción entre el receptor y su proteína G o modulando los efectores de señalización corriente abajo. Por ejemplo, algunos activadores pueden aumentar la concentración intracelular de segundos mensajeros como el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), un mensajero común en la señalización de GPCR, amplificando así la señal del receptor. Otras pueden inhibir la degradación de estos segundos mensajeros, manteniendo la señal durante más tiempo. Además, algunas moléculas pueden afectar a las propias proteínas G, ya sea activándolas o impidiendo su desactivación, prolongando así la fase activa de la transducción de la señal.
La activación del V1RG11 por estas moléculas depende del intrincado equilibrio del entorno de señalización del receptor. Algunos activadores actúan cambiando el equilibrio hacia un estado activo del receptor o manteniendo la señalización una vez iniciada. Esto puede lograrse modulando la capacidad del receptor para unirse a su ligando endógeno o cambiando la conformación del receptor hacia un estado activo. Por otra parte, ciertos activadores pueden influir en el receptor de forma indirecta. Pueden actuar sobre otras proteínas de la vía GPCR, como las enzimas que generan o degradan segundos mensajeros, o sobre proteínas que regulan la sensibilidad del receptor a su ligando. De este modo, modulan la capacidad de señalización del receptor. Los diversos mecanismos por los que actúan estos activadores reflejan la complejidad de la señalización GPCR y los múltiples puntos en los que puede producirse la modulación para potenciar la actividad de V1RG11.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
Un inhibidor de la fosfodiesterasa que impida la descomposición del AMPc, amplificando así las vías de señalización GPCR que implican al AMPc como mensajero secundario, podría posiblemente activar el V1RG11. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
Inactiva las proteínas Gi/o tipo G, lo que puede conducir a la potenciación de GPCRs que están regulados negativamente por estas proteínas, posiblemente podría activar V1RG11 si está acoplado a Gi/o. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El activador directo de la proteína quinasa C (PKC), que puede modular la señalización de los GPCR fosforilando el receptor o las proteínas asociadas, podría posiblemente activar el V1RG11. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $122.00 $281.00 $388.00 $683.00 $1428.00 $3060.00 | 12 | |
Un agonista colinérgico que puede activar GPCR muscarínicos que conducen a la activación de vías descendentes, posiblemente podría activar V1RG11 a través de la diafonía de vías de señalización. | ||||||
KI 8751 | 228559-41-9 | sc-203090 | 5 mg | $142.00 | 2 | |
Un inhibidor específico de las proteínas Gq, que puede alterar la señalización de los GPCR acoplados a las proteínas Gq; esto posiblemente podría activar el V1RG11 a través de cambios en el equilibrio de la señalización celular. | ||||||