UPLP Activadores

Activadores UPLP comunes incluyen, pero no se limitan a PMA CAS 16561-29-8, forskolina CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Los activadores químicos de la UPLP pueden iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación a través de diversas vías de señalización. El forbol 12-miristato 13-acetato es uno de estos activadores que se dirige a la proteína cinasa C (PKC), que a su vez fosforila y activa la UPLP. Del mismo modo, la forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, activando así la proteína cinasa A (PKA). La PKA activada puede entonces fosforilar la UPLP, lo que conduce a su activación. Otro activador, la Ionomicina, actúa aumentando las concentraciones de calcio intracelular, lo que activa las proteínas cinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMKs). Estas quinasas son capaces de fosforilar la UPLP, lo que provoca su activación. Elapsigargina actúa induciendo el estrés del retículo endoplásmico, lo que conduce a la liberación de calcio y a la subsiguiente activación de las CaMKs, con un efecto descendente en la activación de la UPLP a través de la fosforilación.

El análogo sintético del AMPc Dibutiril-AMPc imita la acción del AMPc y activa la PKA, que fosforila y activa la UPLP. El ácido okadaico, un conocido inhibidor de las proteínas fosfatasas, mantiene indirectamente a la UPLP en un estado activado inhibiendo el proceso de desfosforilación. El piritionato de zinc induce estrés oxidativo, activando las proteínas quinasas activadas por el estrés, que pueden fosforilar y activar la UPLP. La anisomicina, a través de la activación de la vía MAP cinasa, conduce a la activación de cinasas corriente abajo que pueden fosforilar la UPLP. El ácido fosfatídico desempeña un papel en la activación de la señalización mTOR, que está implicada en la fosforilación y activación de UPLP. El galato de epigalocatequina activa la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), que al activarse puede fosforilar la UPLP, lo que conduce a su activación. El bisfenol A altera las vías normales de señalización de la cinasa, lo que puede provocar la fosforilación y activación de la UPLP. Por último, la caliculina A, al igual que el ácido ocadaico, inhibe las proteínas fosfatasas y mantiene el estado fosforilado y activado de la UPLP. Cada una de estas sustancias químicas activa quinasas o vías de señalización específicas que convergen en la fosforilación y consiguiente activación de la UPLP, lo que demuestra la diversidad de mecanismos moleculares que pueden regular la función proteica.