uPA Inhibidores
Los inhibidores comunes del uPA incluyen, entre otros, el clorhidrato dihidrato de amilorida CAS 17440-83-4, la aprotinina CAS 9087-70-1, el E-64 CAS 66701-25-5, el mesilato de gabexato CAS 56974-61-9 y el clorhidrato de AEBSF CAS 30827-99-7.
Los inhibidores del activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA) representan una clase de compuestos químicos que funcionan inhibiendo selectivamente la actividad enzimática del uPA, una serina proteasa. El uPA desempeña un papel fundamental en la conversión del plasminógeno en plasmina, una enzima clave en el sistema fibrinolítico responsable de la degradación de la fibrina y otros componentes de la matriz extracelular. La inhibición de uPA altera este proceso de conversión, influyendo así en diversos procesos biológicos que dependen de cascadas proteolíticas. Las estructuras químicas de los inhibidores de uPA son diversas, desde pequeñas moléculas hasta péptidos, cada uno diseñado para dirigirse al sitio activo o a la vía de activación del zimógeno de uPA. Estos inhibidores suelen mostrar un alto grado de especificidad y afinidad por el uPA debido a las interacciones moleculares precisas dentro del sitio activo de la proteasa, incluyendo enlaces de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas y, a veces, enlaces covalentes.
Químicamente, los inhibidores del uPA pueden clasificarse en varias subclases en función de su modo de interacción con la enzima. Algunos inhibidores actúan como inhibidores competitivos imitando el sustrato natural de la uPA y uniéndose a su sitio activo, bloqueando así el acceso del sustrato. Otros pueden funcionar como inhibidores alostéricos, uniéndose a un sitio diferente de la enzima e induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad enzimática. Además, existen inhibidores irreversibles que forman un enlace covalente con la enzima, provocando su inactivación permanente. El diseño y la síntesis de inhibidores de la uPA implican estrategias químicas complejas, que a menudo incorporan estudios de relación estructura-actividad (SAR) para optimizar la potencia inhibidora y la selectividad. Las propiedades fisicoquímicas de estos inhibidores, como la solubilidad, la estabilidad y la permeabilidad, también son factores críticos para su eficacia como inhibidores enzimáticos. Estos compuestos proporcionan herramientas valiosas para el estudio de las funciones mecánicas de la uPA en diversos procesos biológicos, ofreciendo conocimientos sobre la regulación de los sistemas proteolíticos y el intrincado equilibrio de la remodelación de la matriz extracelular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride hydrochloride dihydrate | 17440-83-4 | sc-364401 | 250 mg | $77.00 | 1 | |
Inhibe el uPA interactuando directamente con su sitio activo, lo que conduce a una reducción de la actividad proteolítica implicada en la remodelación tisular y la invasión. | ||||||
uPA Inhibitor II, UK122 | 1186653-73-5 | sc-356185 | 5 mg | $360.00 | 5 | |
El inhibidor II de uPA, UK122, es un inhibidor selectivo que interactúa con el activador del plasminógeno tipo urocinasa (uPA) mediante la unión específica a su sitio activo. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única, lo que le permite estabilizar la enzima en un estado inactivo. Sus distintas interacciones moleculares, que incluyen enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, pueden alterar significativamente la cinética de activación del plasminógeno, influyendo en las vías proteolíticas y en los mecanismos de señalización celular. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
La amilorida - HCl actúa como un potente inhibidor de la uPA al participar en interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, modulando eficazmente su actividad. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan fuertes interacciones electrostáticas y el apilamiento hidrofóbico, lo que puede conducir a una cinética de reacción alterada. Esta modulación afecta a la dinámica de las cascadas proteolíticas, influyendo en diversos procesos celulares y vías de señalización a través de su afinidad de unión selectiva. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
La amilorida presenta características únicas como inhibidor de la uPA, principalmente por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Su marcada arquitectura molecular permite una alineación precisa dentro del sitio activo, mejorando la afinidad de unión. Las regiones hidrófilas del compuesto favorecen los efectos de solvatación, mientras que sus elementos aromáticos contribuyen a las interacciones π-π, influyendo en la estabilidad global del complejo enzima-sustrato. Esta interacción altera la cinética de la actividad proteolítica e influye en los mecanismos de señalización posteriores. | ||||||
1,5-Dansyl-Glu-Gly-Arg Chloromethyl Ketone, Dihydrochloride | sc-220558 | 5 mg | $462.00 | |||
1,5-Dansil-Glu-Gly-Arg Clorometil Cetona, Dihidrocloruro actúa como un inhibidor de la uPA mediante la participación en interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura única facilita la formación de enlaces covalentes, lo que conduce a una inhibición irreversible. La presencia de grupos dansilo mejora las propiedades de fluorescencia, lo que permite monitorizar la actividad enzimática en tiempo real. Además, las regiones hidrofóbicas del compuesto contribuyen a su permeabilidad de membrana, influyendo en la captación y localización celular. | ||||||
N-alpha-Benzoyl-L-argininamide hydrochloride | 4299-03-0 | sc-301278 sc-301278A | 5 g 25 g | $93.00 $270.00 | ||
El clorhidrato de N-alfa-benzoil-L-argininamida actúa como inhibidor de la uPA por su capacidad de formar complejos estables con la enzima, alterando su actividad catalítica. La fracción benzoílica refuerza las interacciones hidrofóbicas, favoreciendo la afinidad de unión. Su enlace amida contribuye a la rigidez conformacional, influyendo en la cinética de las interacciones enzima-sustrato. Además, las características de solubilidad del compuesto facilitan su difusión a través de las membranas biológicas, lo que influye en su distribución dentro de los entornos celulares. | ||||||
GGACK | 65113-67-9 | sc-201314 sc-201314A sc-201314B | 5 mg 25 mg 100 mg | $315.00 $1375.00 $5000.00 | ||
GGACK actúa como inhibidor de la uPA al participar en interacciones no covalentes específicas con el sitio activo de la enzima, obstaculizando eficazmente su función proteolítica. Las características estructurales únicas de GGACK permiten interacciones electrostáticas mejoradas, que estabilizan el complejo enzima-inhibidor. Además, sus distintas propiedades estéricas influyen en la dinámica conformacional del uPA, alterando la cinética de la reacción y modulando potencialmente las vías de señalización descendentes. El perfil de solubilidad del compuesto también desempeña un papel crucial en su biodisponibilidad e interacción con los componentes celulares. | ||||||
uPA Inhibitor Inhibidor | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
El inhibidor de uPA se une selectivamente al sitio activo de uPA, interrumpiendo su actividad enzimática mediante interacciones moleculares precisas. Su conformación única promueve fuertes enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, que estabilizan el complejo inhibidor-enzima. Esta unión altera la dinámica estructural de la enzima, afectando a su eficacia catalítica e influyendo en la cinética de recambio del sustrato. Además, las propiedades fisicoquímicas del inhibidor aumentan su afinidad por la uPA, lo que repercute en su eficacia general para modular los procesos proteolíticos. | ||||||
BC 11 hydrobromide | 443776-49-6 | sc-362712 sc-362712A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1224.00 | ||
Inhibe específicamente la actividad del uPA, afectando así a procesos como la migración celular y la invasión asociados al uPA. | ||||||
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride | 14279-91-5 | sc-203474 | 100 mg | $250.00 | ||
El clorhidrato de 4-clorofenilguanidina presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de la uPA al participar en interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima. Su estructura molecular única facilita la formación de un complejo estable, obstaculizando eficazmente el acceso del sustrato. El equilibrio hidrofílico y lipofílico del compuesto influye en su solubilidad y distribución, mientras que su perfil cinético revela un patrón de inhibición competitiva, alterando la actividad de la enzima e impactando en las vías proteolíticas. | ||||||