UGT2B37 Inhibidores

Los inhibidores comunes de UGT2B37 incluyen, pero no se limitan a, Crisina CAS 480-40-0, Flavona CAS 525-82-6, Naringenina CAS 480-41-1, Baicaleina CAS 491-67-8 y (±)-Hesperetina CAS 520-33-2.

Los inhibidores químicos de la UGT2B37 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversas interacciones directas con el sitio activo de la enzima. La crisina, por ejemplo, compite con los sustratos endógenos de la UGT2B37, reduciendo eficazmente la actividad de glucuronidación de la enzima al ocupar los sitios de unión necesarios para la catálisis. Del mismo modo, la flavona inhibe la actividad de la UGT2B37 al interactuar directamente con su sitio activo, lo que impide que la enzima procese sustratos. Este tipo de inhibición también se observa con la naringenina, que ocupa el sitio activo de la UGT2B37 y prohíbe así la acción catalítica de la enzima sobre sus sustratos.

Varios otros flavonoides, como la baicaleína, la hesperetina, la quercetina, el kaempferol, la miricetina, la genisteína, la biochanina A, la apigenina y la luteolina, demuestran su efecto inhibidor sobre UGT2B37 a través de mecanismos similares. La baicaleína, por ejemplo, se une directamente a UGT2B37, lo que interrumpe la unión del ácido glucurónico a moléculas lipofílicas, un paso clave en el proceso de glucuronidación. La hesperetina y la quercetina actúan como inhibidores competitivos, compitiendo con los sustratos naturales de UGT2B37 para unirse al sitio activo de la enzima, lo que provoca una disminución de la actividad de la enzima. El kaempferol y la miricetina, a través de su unión al sitio activo, obstaculizan el proceso de glucuronidación que facilita la UGT2B37. La genisteína y la biocanina A también muestran su acción inhibidora al interactuar directamente con el sitio activo de UGT2B37, impidiendo así la transferencia de ácido glucurónico a los sustratos. Por último, la apigenina y la luteolina inhiben la UGT2B37 uniéndose al sitio activo, bloqueando el sitio catalítico y, por lo tanto, impidiendo la glucuronidación de los sustratos de la enzima. Cada una de estas sustancias químicas puede inhibir eficazmente la UGT2B37 uniéndose directamente a la enzima y obstruyendo su función normal sin afectar a la expresión o transcripción de la proteína.