UBPY Activadores

Los Activadores UBPY comunes incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Sal difosfato de cloroquina CAS 50-63-5, Inhibidor de la autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e Inhibidor de la interacción eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9.

Los activadores de UBPY son una clase de compuestos químicos que pueden potenciar la actividad funcional de UBPY, una enzima deubiquitinadora. La actividad funcional de UBPY se potencia cuando aumentan los niveles intracelulares de proteínas ubiquitinadas. Este aumento puede conseguirse inhibiendo la autofagia o las vías del proteasoma, o inhibiendo otras DUB. Por ejemplo, los inhibidores de la autofagia como la cloroquina, la 3-metiladenina y la bafilomicina A1 actúan inhibiendo la degradación de las proteínas ubiquitinadas, aumentando así su concentración y proporcionando a la UBPY más sustratos sobre los que actuar.

Los inhibidores del proteasoma como MG132 y Lactacystin también aumentan la concentración de proteínas ubiquitinadas al inhibir su degradación en el proteasoma. Del mismo modo, los inhibidores de otros DUBs, como Spautin-1 (que inhibe USP10 y USP13), PR-619 (un inhibidor de DUB de amplio espectro), y IU1 (un inhibidor específico de USP14), potencian la actividad de UBPY aumentando la concentración de proteínas ubiquitinadas. La eeyarestatina I, un inhibidor de la ERAD, y el Pyr-41, un inhibidor irreversible de la enzima E1 activadora de la ubiquitina, potencian la actividad de UBPY aumentando la acumulación de proteínas ubiquitinadas.