Trk A Inhibidores
Los inhibidores comunes de Trk A incluyen, entre otros, Gö 6976 CAS 136194-77-9, GNF 5837 y Entrectinib CAS 1108743-60-7.
Los inhibidores de Trk A constituyen una clase de compuestos químicos que se dirigen selectivamente a la quinasa A del receptor de tropomiosina (Trk A), también conocida como NTRK1 o quinasa 1 del receptor neurotrófico de tirosina, e inhiben su actividad. Trk A es un receptor tirosina quinasa que, al unirse a su ligando, el factor de crecimiento nervioso (NGF), se dimeriza y autofosforila, iniciando una cascada de vías de señalización intracelular. Estas vías son críticas para diversos procesos celulares como la supervivencia, la diferenciación y la proliferación celular. Los inhibidores de Trk A están diseñados para unirse al dominio cinasa de Trk A, impidiendo eficazmente su fosforilación y la subsiguiente transducción de señales. La acción de estos inhibidores es muy específica, ya que están diseñados para interactuar con el exclusivo bolsillo de unión al ATP de Trk A, obstruyendo así la capacidad de la quinasa para utilizar ATP para su función de autofosforilación.
La arquitectura molecular de los inhibidores de Trk A es diversa, abarcando pequeñas moléculas con diferentes andamiajes que pueden ocupar de forma estable el sitio de unión al ATP de la quinasa. Esta diversidad estructural garantiza una elevada afinidad y selectividad por la Trk A, junto con la optimización de las propiedades farmacocinéticas para alcanzar el nivel deseado de inhibición. El diseño de estos inhibidores a menudo implica la incorporación de compuestos heterocíclicos que pueden formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas dentro del dominio de la cinasa, una estrategia que aumenta su potencia y selectividad. Además, estas moléculas pueden presentar diferentes modos de unión, ya que algunas establecen interacciones con la conformación activa «DFG-in» de la quinasa, mientras que otras se unen a la conformación inactiva «DFG-out».
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 es un inhibidor selectivo de TrkA, que demuestra una capacidad única para modular las vías de señalización neurotrófica. Su interacción con el receptor TrkA implica una unión específica que interrumpe las cascadas de fosforilación posteriores, alterando eficazmente las respuestas celulares. La conformación estructural del compuesto permite una unión precisa con el sitio activo del receptor, lo que influye en la cinética de la transducción de señales. Esta selectividad pone de relieve su papel en la regulación del crecimiento neuronal y los procesos de diferenciación. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
El K252a inhibe la actividad cinasa de Trk A, B y C, lo que puede dar lugar a una reducción de la expresión y señalización de Trk A. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
El lestaurtinib inhibe la actividad cinasa de la Trk A, lo que puede dar lugar a una regulación a la baja de la expresión de la Trk A. | ||||||
TrkA Inhibitor Inhibidor | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
El inhibidor de TrkA se caracteriza por su capacidad de unirse selectivamente al receptor TrkA, impidiendo eficazmente su activación. Este compuesto presenta interacciones moleculares únicas que impiden que el receptor inicie las vías de señalización descendentes. Al alterar la dinámica conformacional del receptor, influye en la cinética de las interacciones ligando-receptor, modulando así las respuestas celulares. Su distinta afinidad de unión subraya su papel en la intrincada red de señalización neurotrófica. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
El GW441756 es un inhibidor específico de la Trk A que puede suprimir su actividad cinasa, lo que podría reducir su expresión y función. | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
El clorhidrato GW441756 funciona como antagonista selectivo del receptor TrkA, presentando un perfil de unión único que estabiliza el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto interrumpe la dimerización típica inducida por el ligando, impidiendo así la activación de las cascadas de señalización asociadas. Sus interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave alteran la dinámica estructural del receptor, influyendo en la cinética general de la señalización del factor neurotrófico y la comunicación celular. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
GNF-5837 es un potente inhibidor de Trk A, que puede suprimir su actividad y podría conducir a una reducción de la expresión de Trk A. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
Entrectinib inhibe Trk A, B, y C, lo que potencialmente conduce a la regulación a la baja de la expresión de Trk A. | ||||||