TMEM203 Activadores

Los activadores comunes de TMEM203 incluyen, entre otros, FURA 2/AM CAS 108964-32-5, Ionomicina, ácido libre CAS 56092-81-0, Cafeína CAS 58-08-2, Anisomicina CAS 22862-76-6 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores del TMEM203 pueden clasificarse a grandes rasgos en dos categorías: los que afectan directamente a los niveles de calcio intracelular y los que influyen en las vías de señalización para lograr efectos similares. Por ejemplo, la ionomicina es un ionóforo de calcio que permite la entrada de calcio en la célula, lo que hace necesaria la activación del TMEM203 para mantener equilibrados los niveles de calcio en el RE. Del mismo modo, Fura-2/AM actúa como un indicador de calcio, pero tiene la capacidad añadida de aumentar las concentraciones de calcio citosólico, lo que lo convierte en un activador de facto de TMEM203 para la regulación del calcio del RE.

En la segunda categoría se encuentran los compuestos que modulan vías de señalización específicas que causan indirectamente la activación de TMEM203. Por ejemplo, el PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que tiene efectos secundarios sobre los niveles de calcio en el RE, activando así la TMEM203 para la recaptación de calcio en el RE. Otro ejemplo es el calcitriol, la forma activa de la vitamina D3, que favorece la absorción intestinal del calcio. El aumento de calcio en el sistema requiere ajustes celulares en el almacenamiento de calcio, activando así el TMEM203 para regular los niveles de calcio en el RE. Ambas categorías cumplen la función básica de activar la TMEM203 para regular la homeostasis del calcio intracelular, aunque a través de mecanismos diferentes.