TMEM194 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TMEM194 incluyen, entre otros, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Indirubin-3'-monoxima CAS 160807-49-8, Purvalanol A CAS 212844-53-6 y Palbociclib CAS 571190-30-2.

Los inhibidores químicos de la TMEM194 funcionan interrumpiendo la regulación del ciclo celular y las vías de señalización mediadas por quinasas. La alsterpaullona, un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina (CDK), puede inhibir la TMEM194 impidiendo los procesos del ciclo celular a los que está asociada, lo que conduce a la interrupción de su función en la proliferación celular. Del mismo modo, la roscovitina y el Paullone se dirigen a las CDK, impidiendo los eventos de fosforilación necesarios para el control del ciclo celular, lo que puede conducir a la inhibición funcional de la TMEM194 si su actividad depende de tales eventos. La indirrubina-3'-monoxima, otro inhibidor de la cinasa, puede alterar la función de la TMEM194 al impedir la fosforilación no sólo por las CDK, sino también por la glucógeno sintasa cinasa 3-beta (GSK-3β), disminuyendo potencialmente la actividad de la TMEM194.

Además, el purvalanol A, un potente inhibidor de varias CDKs, puede impedir la fosforilación de los sustratos de TMEM194, lo que conduce a la inhibición funcional si la actividad de TMEM194 depende de estos eventos de fosforilación. PD0332991 (Palbociclib) es selectivo para CDK4 y CDK6 y puede inhibir TMEM194 deteniendo la progresión del ciclo celular, que puede ser esencial para la función de TMEM194. El flavopiridol, al inhibir múltiples CDK, puede impedir el estado de fosforilación de proteínas con las que TMEM194 puede interactuar o regular. La olomoucina, el dinaciclib, el milciclib, el AZD5438 y el RGB-286638, todos ellos inhibidores de las CDK, pueden provocar la inhibición funcional de TMEM194 al interferir en los procesos dependientes de las quinasas y en la progresión del ciclo celular que son esenciales para la función de TMEM194 dentro de la célula.