TMEM16H Activadores

Los activadores comunes de TMEM16H incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt CAS 19817-92-6, ADP CAS 58-64-0 y Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4.

Los activadores de TMEM16H funcionan predominantemente influyendo en los niveles de calcio intracelular o en las vías que dan lugar a la modificación de estos niveles. Estos compuestos, al influir en estas vías, pueden potenciar la actividad funcional de la TMEM16H. Por ejemplo, la forskolina, un activador de la adenilil ciclasa, y el IBMX pueden aumentar los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc pueden activar la proteína quinasa A, que a su vez puede fosforilar y activar la TMEM16H. Del mismo modo, el UTP y el ATP pueden activar los receptores P2Y, lo que conduce a la producción de IP3 y DAG a través de la vía de la fosfolipasa C, potenciando indirectamente la actividad de la TMEM16H.

Además, otros compuestos como la uabaína, el thapsigargin, el A23187, la genisteína, la gliburida, el verapamilo, el BAPTA-AM y el nifedipino también pueden influir en los niveles de calcio intracelular, lo que aumenta la actividad funcional de la TMEM16H. Por ejemplo, la ouabaína inhibe la bomba ATPasa sodio-potasio, lo que puede provocar un aumento de los niveles de calcio intracelular, potenciando la actividad de la TMEM16H. El Thapsigargin provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico, potenciando la actividad de la TMEM16H.