TMEM132D Inhibidores

Inhibidores comunes de TMEM132D incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 y Wortmannin CAS 19545-26-7.

Los inhibidores químicos de la TMEM132D pueden modular su actividad a través de varias vías moleculares dirigiéndose a diferentes enzimas y quinasas que se encuentran aguas arriba de esta proteína. El LY294002 y la Wortmannina son inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). La inhibición de PI3K por estas sustancias químicas reduce la activación de las vías de señalización de AKT. Dado que la AKT es necesaria para la activación de varias proteínas corriente abajo, incluida la TMEM132D, la inhibición de la PI3K conduce a una disminución de la actividad funcional de la TMEM132D. Del mismo modo, la Rapamicina, a través de su acción sobre mTOR, un componente central de la vía PI3K/AKT/mTOR, puede inhibir la actividad de TMEM132D interrumpiendo las señales de activación necesarias para su expresión funcional.

La inhibición de la vía MAPK/ERK también afecta a la actividad de TMEM132D. El U0126, el PD98059 y el SL327 son inhibidores específicos de MEK1/2, que son las cinasas de esta vía. Al inhibir MEK1/2, estas sustancias químicas impiden la activación de ERK, reduciendo así la actividad de TMEM132D. SB203580 y SP600125, dirigidos a p38 MAPK y JNK respectivamente, impiden otras ramas de las vías de señalización MAPK, lo que conduce a una disminución de la actividad de TMEM132D al obstruir las cascadas de señalización que normalmente darían lugar a su activación. Además, Y-27632 inhibe la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que interviene en la dinámica del citoesqueleto y puede afectar a la actividad de TMEM132D. El PP2 y el Dasatinib, ambos inhibidores de la cinasa de la familia Src, impiden la fosforilación y activación de las dianas corriente abajo, incluida la TMEM132D, inhibiendo así su función. Por último, Gefitinib, al inhibir la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), interrumpe la señalización descendente que puede conducir a la activación de TMEM132D, lo que resulta en la inhibición de su actividad.