TLE5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la TLE5 incluyen, entre otros, el DAPT CAS 208255-80-5, el LY411575 CAS 209984-57-6, la dibenzazepina (deshidroxi LY 411575) CAS 209984-56-5, el RO-4929097 CAS 847925-91-1 y el PF-3084014 CAS 1290543-63-3.
Los inhibidores químicos de la TLE5 actúan sobre las vías esenciales para su actividad funcional en la represión transcripcional. Los inhibidores de la gamma secretasa, como DAPT, LY-411575, DBZ, RO4929097, PF-03084014, Avagacestat, Begacestat, Semagacestat, MK-0752, BMS-708163, L-685,458 y Nirogacestat, desempeñan un papel fundamental en la inhibición de la TLE5. Estas sustancias químicas inhiben la escisión de proteínas como NOTCH, una parte integral de la vía de señalización que interactúa con TLE5. Al obstaculizar la señalización NOTCH, estos inhibidores reducen la capacidad de TLE5 para reprimir la activación transcripcional. Esta inhibición indirecta es significativa porque la señalización NOTCH es crucial para el papel de TLE5 en la regulación de la expresión génica. El bloqueo de esta vía por las sustancias químicas mencionadas provoca una disminución de la interacción de TLE5 con sus dianas transcripcionales, limitando así su función represora.
La inhibición de la TLE5 por estas sustancias químicas es consistente en varios inhibidores de la gamma-secretasa, mostrando un enfoque específico para mitigar la actividad de la proteína. La sustancia química LY-411575, por ejemplo, inhibe la TLE5 obstaculizando la vía de señalización NOTCH, que está estrechamente ligada a la actividad de la TLE5. Del mismo modo, RO4929097 y PF-03084014 inhiben la enzima gamma-secretasa, responsable de la activación de las proteínas NOTCH a las que normalmente se uniría TLE5. La inhibición de esta vía por Avagacestat, Begacestat y Semagacestat, así como por MK-0752 y BMS-708163, sigue el mismo principio, por el que la vía NOTCH se regula a la baja, inhibiendo así la actividad funcional de TLE5. L-685,458 y Nirogacestat también siguen este patrón, lo que demuestra la coherencia del mecanismo por el que estos inhibidores químicos limitan la capacidad funcional de TLE5.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT es un inhibidor de la gamma-secretasa que puede inhibir la TLE5 impidiendo la escisión de proteínas como NOTCH a las que se une la TLE5, reduciendo su actividad transcripcional represora. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
El LY-411575, otro inhibidor de la gamma-secretasa, puede inhibir la TLE5 a través del mismo mecanismo que el DAPT, obstaculizando la vía de señalización NOTCH y afectando así indirectamente al papel de la TLE5. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
DBZ inhibe la actividad de la gamma-secretasa, impactando en la señalización NOTCH que está asociada a TLE5, lo que conduce a una reducción de la capacidad de TLE5 para reprimir la activación transcripcional. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 es un inhibidor de la gamma-secretasa que puede inhibir TLE5 indirectamente modulando la vía NOTCH, disminuyendo así potencialmente la interacción de TLE5 con sus dianas. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014, al inhibir la gamma-secretasa, afecta a la señalización NOTCH y, por tanto, puede inhibir la función de TLE5 en la vía de señalización Wnt. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat inhibe la gamma-secretasa, lo que conduce a la subsiguiente regulación a la baja de la vía NOTCH que interactúa con TLE5, inhibiendo en consecuencia la actividad de TLE5. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat se dirige a la gamma-secretasa y puede inhibir la función de TLE5 al afectar a la señalización NOTCH, influyendo así en el papel de TLE5 en la represión transcripcional. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752, un inhibidor de la gamma-secretasa, puede reducir la actividad de TLE5 alterando la vía de señalización NOTCH, que está asociada a TLE5. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
El L-685.458 es un inhibidor de la gamma-secretasa, que puede inhibir indirectamente la TLE5 al afectar a la vía NOTCH y a su regulación transcripcional asociada. | ||||||