TIG1 Inhibidores

Los Inhibidores TIG1 comunes incluyen, entre otros, Niclosamida CAS 50-65-7 y Curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores de TIG1 (gen 1 inducido por tazaroteno) representan una clase química diversa de compuestos específicamente diseñados o descubiertos para modular la expresión o la actividad del gen TIG1. El TIG1, también conocido como TGM2 (Transglutaminasa 2), es una enzima multifuncional que desempeña un papel crucial en diversos procesos celulares, como la diferenciación, la apoptosis y la regulación del entrecruzamiento de proteínas. Los inhibidores de esta clase se caracterizan principalmente por su capacidad de interactuar con la TIG1 o sus vías asociadas, afectando a su expresión o actividad. Estos compuestos pueden clasificarse a su vez en función de sus mecanismos de acción específicos, que pueden incluir la regulación transcripcional, las modificaciones epigenéticas o la interacción directa con la proteína TIG1.

Un subconjunto de inhibidores de TIG1 actúa a través de la regulación transcripcional. Estos compuestos suelen actuar uniéndose a las regiones promotoras del gen TIG1 o a sus elementos reguladores, lo que provoca cambios en los niveles de expresión génica. Por ejemplo, se sabe que los retinoides como el tazaroteno y el ATRA (ácido todo-transretinoico) activan la expresión de TIG1 al unirse a los receptores de ácido retinoico e interactuar con sus elementos de respuesta en el promotor de TIG1. Otro grupo de inhibidores de TIG1 se centra en las modificaciones epigenéticas, en particular la metilación del ADN. Agentes como la 5-Aza-2'-deoxicitidina y la cebularina actúan desmetilando el promotor de TIG1, permitiendo así que el gen se transcriba con mayor eficacia. Además, algunos inhibidores pueden interactuar directamente con la proteína TIG1, influyendo en su actividad enzimática y en las funciones celulares posteriores. Estos inhibidores pueden unirse a sitios de unión específicos de TIG1 o alterar sus modificaciones postraduccionales, afectando en última instancia a su papel en los procesos celulares.