TERT Inhibidores
Los inhibidores comunes de TERT incluyen, entre otros, el clorhidrato de doxorrubicina CAS 25316-40-9, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, la curcumina CAS 458-37-7, la doxorrubicina CAS 23214-92-8 y el ácido retinoico, todos trans CAS 302-79-4.
La transcriptasa inversa telomerasa (TERT) es una subunidad catalítica de la telomerasa, una enzima esencial para el mantenimiento de los telómeros, las tapas protectoras de los extremos de los cromosomas. Los telómeros desempeñan un papel crucial en la preservación de la estabilidad y la integridad genómicas al impedir la degradación y la fusión cromosómica. TERT funciona principalmente añadiendo secuencias repetitivas de ADN a los extremos de los cromosomas durante la división celular, contrarrestando el acortamiento natural de los telómeros que se produce con cada ronda de replicación del ADN. Al extender los telómeros, TERT ayuda a garantizar la longevidad y la capacidad replicativa de las células, especialmente en tejidos altamente proliferativos como las células madre y las células cancerosas.
La inhibición de TERT es un área de investigación importante debido a sus implicaciones en la terapia del cáncer y las enfermedades relacionadas con el envejecimiento. Se han propuesto varios mecanismos para inhibir la actividad de TERT, dirigidos a diferentes etapas de la función telomerasa. Uno de ellos consiste en interferir en el ensamblaje o la estabilidad del complejo de la telomerasa, impidiendo que TERT se una a su componente de ARN o a otras proteínas asociadas. Otra estrategia se centra en alterar la actividad catalítica de la propia TERT, inhibiendo su capacidad para sintetizar ADN telomérico. Además, se ha explorado la inhibición de la expresión de TERT o del tráfico de telomerasa a los telómeros como medios para limitar el alargamiento de los telómeros e inducir la senescencia celular o la apoptosis. La comprensión de los mecanismos precisos de la inhibición de TERT es fundamental para el desarrollo de nuevas estrategias dirigidas a la actividad de la telomerasa en diversos contextos patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin hydrochloride | 25316-40-9 | sc-200923 sc-200923B sc-200923A sc-200923C sc-200923D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $85.00 $150.00 $210.00 $290.00 $520.00 | 31 | |
El clorhidrato de doxorrubicina presenta interacciones únicas como sustrato de la desoxinucleotidil transferasa terminal (TERT), caracterizadas por su estructura aromática planar que facilita la intercalación entre las bases del ADN. Esta intercalación altera la conformación del ADN, aumentando la afinidad de unión de la enzima. Las propiedades electrostáticas y las regiones hidrofílicas del compuesto promueven interacciones eficaces entre la enzima y el sustrato, lo que influye en la cinética y la estabilidad de la reacción durante la incorporación de nucleótidos. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina sódica actúa como sustrato de la desoxinucleotidil transferasa terminal (TERT), mostrando una dinámica de unión distintiva debido a sus grupos sulfonato multifuncionales. Estos grupos mejoran la solubilidad y facilitan interacciones electrostáticas específicas con la enzima, promoviendo un complejo enzima-sustrato estable. La estructura rígida del compuesto influye en la flexibilidad conformacional de TERT, modulando así la cinética de adición de nucleótidos y mejorando la eficiencia global del proceso enzimático. | ||||||
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
El BIBR 1532 es un inhibidor potente y específico de la actividad enzimática de la telomerasa. Se une directamente a TERT, provocando el acortamiento de los telómeros. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A funciona como modulador de TERT, mostrando interacciones únicas a través de su fracción de ácido hidroxámico, que quela iones de zinc en el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, aumentando su afinidad por el ADN telomérico. La capacidad del compuesto para interrumpir las vías de desacetilación de histonas influye además en la estructura de la cromatina, lo que repercute en la expresión génica y los procesos de envejecimiento celular. Su cinética de unión dinámica contribuye a la regulación del mantenimiento de los telómeros. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se ha demostrado que el EGCG, un componente principal del té verde, inhibe la expresión de TERT, potencialmente a través de la modulación de la vía NF-kB. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
MST-312 es un potente inhibidor de la telomerasa. Actúa directamente sobre la enzima, provocando el acortamiento de los telómeros a lo largo del tiempo. | ||||||
beta-Rubromycin | 27267-70-5 | sc-204636 sc-204636A | 1 mg 5 mg | $177.00 $712.00 | ||
La β-rubromicina actúa como modulador de TERT, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con iones metálicos, que pueden influir en la actividad enzimática. Sus características estructurales únicas permiten la unión selectiva a dominios proteicos específicos, alterando potencialmente la dinámica conformacional. La reactividad del compuesto como haluro ácido facilita el ataque nucleofílico, dando lugar a distintas vías de reacción que pueden modular la actividad de la telomerasa. Esta interacción puede influir en los procesos celulares relacionados con la dinámica de los telómeros. | ||||||
BPPA | sc-200885 | 5 mg | $57.00 | 1 | ||
El BPPA funciona como modulador de TERT, mostrando una capacidad distintiva para participar en enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π con estructuras de ácidos nucleicos. Sus propiedades electrónicas únicas aumentan su reactividad, permitiendo la modificación selectiva de sitios diana dentro de biomoléculas. El papel del compuesto como haluro ácido promueve rápidas reacciones de acilación, influyendo en la cinética de ensamblaje y actividad de la telomerasa. Este comportamiento multifacético subraya su potencial para influir en los mecanismos de mantenimiento de los telómeros. | ||||||
TMPyP4 | 36951-72-1 | sc-204346 sc-204346A sc-204346B | 25 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $159.00 $287.00 | 9 | |
TMPyP4 es una porfirina catiónica que puede inhibir la actividad de la telomerasa, potencialmente alterando la estructura de los cuadruplexos G teloméricos. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se ha descubierto que la curcumina suprime la expresión de TERT, posiblemente a través de la inhibición de la vía Akt. | ||||||