T2R9 Activadores

Los activadores T2R9 comunes incluyen, entre otros, isotiocianato de alilo CAS 57-06-7, cafeína CAS 58-08-2, quinina CAS 130-95-0, benzoato de denatonio CAS 3734-33-6 y 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5.

Los activadores químicos de T2R9 incluyen una variedad de compuestos que son reconocidos por su amargura, y estos activadores interactúan con la proteína para iniciar una cascada de eventos de señalización. El isotiocianato de alilo, un compuesto conocido por su sabor picante en la mostaza y el wasabi, activa el T2R9 uniéndose directamente al receptor, provocando un cambio conformacional que desencadena la señalización relacionada con la percepción del sabor amargo. Esta es una característica común de los compuestos que contienen elementos de tiourea e isotiocianato, conocidos por activar los receptores del sabor amargo. Del mismo modo, la cafeína, un compuesto amargo omnipresente en el café y el té, activa el T2R9 al interactuar directamente con el receptor, lo que da lugar al inicio de una cascada de transducción de señales gustativas. La quinina, un compuesto conocido por su sabor amargo en el agua tónica, activa directamente el T2R9, provocando la percepción del amargor, una función característica del T2R9. El benzoato de denatonio, reconocido como uno de los compuestos más amargos disponibles sintéticamente, se une a T2R9 y lo activa, dando lugar a una señalización descendente en las células receptoras del gusto.

Siguiendo con la lista de activadores de T2R9, el propiltiouracilo, una estructura similar a la tiourea, activa T2R9 mediante interacción directa, lo que da lugar a la activación de las vías de señalización del gusto. Se sabe que la partenólida y la absintina, ambas con estructuras de lactona sesquiterpénica, activan el T2R9 al interactuar directamente con el receptor, provocando una cascada de señalización asociada a la detección del sabor amargo. El octaacetato de sacarosa, a pesar de que su nombre sugiere dulzura, es intensamente amargo y activa directamente el T2R9, provocando la transducción de señales en las células receptoras del gusto. La salicina, un glucósido amargo, activa el T2R9, lo que da lugar a la transducción de señales que culminan en la percepción del sabor amargo. La nicotina, un alcaloide de sabor amargo, también activa el T2R9 por interacción directa, implicando al receptor en las vías de señalización pertinentes al gusto. La colchicina, un compuesto alcaloide, activa el T2R9 debido a la capacidad de la proteína para interactuar con estructuras similares, lo que conduce a la transducción de la señal del sabor amargo. Por último, la amarogentina, conocida por ser una de las sustancias más amargas, activa el T2R9 al unirse directamente a él, por lo que encaja dentro del espectro de compuestos amargos a los que responde el T2R9. Cada una de estas sustancias químicas activa el T2R9 uniéndose directamente al receptor, sin requerir ningún aumento de la expresión o activación transcripcional, lo que garantiza que la activación es consecuencia directa de la interacción sustancia química-proteína.