T2R42 Inhibidores

Los inhibidores comunes de T2R42 incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, la naringina CAS 10236-47-2, el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 y la partenolida CAS 20554-84-1.

Los inhibidores químicos del T2R42 incluyen un grupo diverso de compuestos que interactúan con el receptor para impedir la percepción del amargor. El benzoato de denatonio, conocido por su intenso sabor amargo, puede inhibir el T2R42 alterando la conformación del receptor, bloqueando eficazmente su activación por otros compuestos amargos. Del mismo modo, la quinina, un alcaloide natural, se une directamente a los sitios receptores del sabor amargo, lo que puede obstruir la función del receptor. La naringina, un flavonoide prevalente en los pomelos, se une de forma competitiva a los sitios activos del T2R42, obstaculizando la activación por ligandos amargos naturales. La absintina, otra sustancia amarga, probablemente ejerce una modulación alostérica negativa al unirse al receptor con gran afinidad, disminuyendo su capacidad para unirse a otras moléculas amargas.

Continuando con la exploración de los inhibidores de T2R42, el propiltiouracilo (PTU) utiliza la inhibición competitiva, en la que compite con otros ligandos amargos por los sitios de unión del receptor, impidiendo así su activación. La partenolida se une a los sitios activos del T2R42, inhibiendo la respuesta del receptor al amargor. La amorolfina puede alterar la conformación del T2R42, reduciendo su interacción con los ligandos amargos. Del mismo modo, la Columbina y la Amarogentina, ambas conocidas por su amargor, pueden inhibir el T2R42 uniéndose con una afinidad que supera a la de otras moléculas amargas, impidiendo así la activación del receptor. Antibióticos como la Eritromicina y el Cloranfenicol interactúan con los sitios activos de T2R42, provocando cambios que inhiben la función normal del receptor. Por último, la estricnina, un alcaloide amargo y tóxico, inhibe el T2R42 mediante una unión competitiva, lo que bloquea la recepción de estímulos gustativos amargos.