T2R4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de T2R4 incluyen, entre otros, benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, quinina CAS 130-95-0, naringina CAS 10236-47-2, colchicina CAS 64-86-8 y eritromicina CAS 114-07-8.
Los inhibidores de T2R4 pertenecen a una clase de compuestos químicos que antagonizan o inhiben específicamente la acción del receptor T2R4, que es uno de los numerosos receptores del sabor amargo clasificados dentro de la familia de receptores gustativos de tipo 2 (T2R). La familia T2R es un subconjunto de la superfamilia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR), conocida por su papel en la detección de compuestos amargos. El T2R4, al igual que otros receptores T2R, se expresa en la superficie de las células receptoras del gusto situadas en las papilas gustativas de la lengua y es responsable de la transducción de los estímulos gustativos amargos. Cuando una sustancia amarga se une al T2R4, activa una vía de transducción de señales que, en última instancia, conduce a la percepción del sabor amargo.
La función y la estructura de los receptores T2R4 son complejas y altamente especializadas. Estos receptores constan de una estructura de siete dominios transmembrana típica de los GPCR, lo que les permite atravesar la membrana celular siete veces. Esta estructura es crucial para la capacidad del receptor de interactuar con moléculas amargas e iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares. Los inhibidores de T2R4, por tanto, están diseñados para encajar en el sitio de unión del receptor, impidiendo la activación por sustancias amargas. Al bloquear esta interacción, estos inhibidores pueden modular la vía de transducción de señales que normalmente conduce a la sensación de amargura. El diseño de inhibidores de T2R4 a menudo implica un conocimiento detallado del bolsillo de unión del receptor, que puede dilucidarse mediante diversos métodos como la cristalografía de rayos X o el modelado computacional, lo que proporciona información sobre la disposición espacial de los átomos dentro del receptor y permite el diseño de moléculas que pueden prevenir eficazmente la activación del receptor.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $32.00 $47.00 $141.00 $473.00 $921.00 | ||
El benzoato de denatonio es conocido como el compuesto más amargo y actúa como un potente agonista de T2R4. Al unirse al T2R4, activa la vía del receptor del sabor amargo, lo que provoca una inhibición de la cascada de señalización acoplada a la proteína G en la que participa el T2R4. El resultado es una disminución de la actividad funcional de T2R4. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $79.00 $104.00 $166.00 $354.00 $572.00 | 1 | |
La quinina es un alcaloide que puede actuar como degustante amargo. Puede unirse al T2R4 provocando la activación del receptor y conduciendo a su desensibilización o internalización, reduciendo así la expresión superficial y la actividad funcional del receptor. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $45.00 $101.00 | 7 | |
La naringina, un flavonoide del zumo de pomelo, imparte amargor y se ha demostrado que interactúa con el T2R4. Al estimular el receptor, la naringina puede provocar su desensibilización, reduciendo la capacidad de respuesta del T2R4 a una nueva estimulación. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $100.00 $321.00 $2289.00 $4484.00 $18207.00 $34749.00 | 3 | |
La colchicina es un alcaloide venenoso y metabolito secundario que puede modular múltiples procesos celulares, incluidos los implicados en la respuesta inflamatoria. Aunque no es un inhibidor directo, teóricamente podría afectar a la funcionalidad de T2R4 alterando el entorno celular en el que opera T2R4, sobre todo en el contexto de la inflamación. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $57.00 $245.00 $831.00 $1331.00 | 4 | |
La eritromicina es un antibiótico que se ha descubierto que amarga y puede unirse al T2R4. Esta unión puede dar lugar a la activación del receptor que conduce a un mecanismo de retroalimentación negativa que disminuye la actividad de T2R4 a través de la desensibilización o la reducción de la densidad del receptor en la superficie celular. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
La partenolida es una lactona sesquiterpénica de la matricaria con conocidas propiedades antiinflamatorias. Podría inhibir potencialmente el T2R4 modulando las vías inflamatorias en las que está implicado el T2R4, disminuyendo así indirectamente su activación y respuesta funcional. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
La cafeína es un compuesto amargo que puede estimular el T2R4. La exposición crónica a la cafeína podría provocar la desensibilización o regulación a la baja de T2R4, lo que afectaría a la actividad funcional del receptor. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $59.00 | ||
La salicina, un compuesto de sabor amargo, puede activar el T2R4. Esta activación puede desencadenar la internalización o desensibilización del receptor, reduciendo su actividad y los subsiguientes eventos de señalización. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $37.00 $56.00 $224.00 $1997.00 | ||
El PTU es un derivado de la tiourea conocido por su sabor amargo y su potencial para activar el T2R4. La activación puede inducir un mecanismo de retroalimentación que conduzca a la desensibilización o internalización del receptor, lo que disminuye su actividad funcional. | ||||||
Sucralose | 56038-13-2 | sc-222332 sc-222332A | 100 mg 1 g | $133.00 $463.00 | ||
La sucralosa es un edulcorante artificial del que se ha informado que activa el T2R4 a altas concentraciones. Esto podría conducir paradójicamente a la inhibición del receptor a través de un bucle de retroalimentación negativa, provocando la desensibilización o una disminución de la expresión del receptor en la superficie celular. | ||||||