T2R23 Inhibidores
Los inhibidores comunes de T2R23 incluyen, pero no se limitan a, benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, quinina CAS 130-95-0, probenecid CAS 57-66-9, clorhexidina CAS 55-56-1 y ácido niflúmico CAS 4394-00-7.
Los inhibidores de T2R23 pertenecen a una clase de compuestos químicos que interactúan específicamente con el receptor T2R23, miembro de la familia de receptores del sabor amargo (T2R). Los receptores del sabor amargo como el T2R23 son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) localizados principalmente en la superficie de las células receptoras del gusto de la lengua, pero también pueden encontrarse en diversos tejidos de todo el cuerpo. El receptor T2R23, como otros de la familia T2R, desempeña un papel fundamental en la detección de compuestos amargos, que suelen ser indicativos de toxinas o sustancias nocivas en posibles alimentos. La unión de sustancias amargas a estos receptores desencadena una cascada de acontecimientos celulares que dan lugar a la percepción del amargor, una modalidad gustativa que es crucial para la supervivencia en muchas especies, ya que aleja a los organismos de sustancias potencialmente nocivas.
Los inhibidores de T2R23 son moléculas diseñadas para unirse selectivamente al receptor T2R23 y bloquear su interacción con ligandos amargos. Al impedir la activación del receptor T2R23, estos inhibidores pueden modular la función normal del receptor sin activar la vía de señalización que conduce a la sensación de sabor amargo. El diseño estructural de los inhibidores de T2R23 suele incluir características que garantizan la especificidad para el receptor T2R23 frente a otros T2R y GPCR, con el fin de limitar su interacción a la diana prevista. Las interacciones moleculares entre los inhibidores de T2R23 y el receptor se caracterizan por afinidades de unión, cinética y efectos alostéricos, que pueden influir en el grado de modulación de la actividad del receptor. El desarrollo de tales inhibidores requiere un profundo conocimiento de la estructura y función del receptor T2R23, así como de las propiedades químicas que rigen las interacciones receptor-ligando.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Como uno de los compuestos más amargos conocidos, el benzoato de denatonio puede activar receptores del sabor amargo como el T2R23. Al sobreestimular el T2R23 con una concentración elevada, puede provocar la desensibilización y la regulación a la baja del receptor, inhibiendo así su actividad funcional. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinina es un compuesto amargo que puede unirse y activar receptores del sabor amargo como el T2R23. La exposición crónica a la quinina podría inducir la desensibilización o internalización del receptor, reduciendo la actividad funcional de T2R23 en las células gustativas. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Se sabe que el probenecid bloquea varios transportadores y canales de aniones. Dado que el T2R23 es un receptor acoplado a proteína G que podría interactuar con vías de señalización intracelular que implican aniones, el probenecid podría interferir potencialmente con la señalización del T2R23 de forma indirecta. | ||||||
Chlorhexidine | 55-56-1 | sc-252568 | 1 g | $101.00 | 3 | |
Se ha demostrado que la clorhexidina, un compuesto antiséptico, tiene un sabor amargo y puede interactuar con el T2R23. Su unión podría inducir un efecto de desensibilización en el receptor con una exposición prolongada. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Como inhibidor de los canales de cloruro, el ácido niflúmico podría alterar la homeostasis iónica en las células gustativas en las que se expresa el T2R23, afectando potencialmente a la señalización normal del receptor y provocando su inhibición. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
El sulfato de cobre tiene un sabor metálico fuerte y desagradable. Potencialmente podría unirse al T2R23 y activarlo, lo que podría conducir a la desensibilización del receptor y a una posterior disminución de su actividad con el paso del tiempo. | ||||||
Famotidine | 76824-35-6 | sc-205691 sc-205691A | 500 mg 1 g | $64.00 $109.00 | ||
La famotidina, un antagonista de los receptores de histamina H2, puede tener efectos no deseados sobre el T2R23 debido a las similitudes estructurales entre los GPCR, lo que podría dar lugar a una reducción de la actividad del receptor. | ||||||