T2R16 Activadores

Los Activadores T2R16 comunes incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la cloroquina CAS 54-05-7, la quinina CAS 130-95-0, la sacarina CAS 81-07-2 y el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5.

Los activadores de T2R16 comprenden un conjunto diverso de compuestos químicos que inician una serie de acontecimientos intracelulares que dan lugar a la activación del receptor T2R16, que es integral para la detección de compuestos amargos. El benzoato de denatonio, reconocido como una de las sustancias más amargas, estimula directamente el T2R16, lo que provoca un aumento del calcio intracelular crítico para la señalización del gusto. La cloroquina y la quinina, ambas con propiedades antipalúdicas y perfiles de sabor amargo, activan el T2R16 de forma similar, provocando la activación de la gustducina y la liberación de calcio de las reservas intracelulares. El edulcorante artificial sacarina, a altas concentraciones, y el propiltiouracilo (PROP) activan el T2R16, desencadenando cascadas de señalización mediadas por proteínas G que dan lugar a la apertura del canal TRPM5 y a la despolarización celular. La cafeína, un compuesto amargo común, y la nicotina, un alcaloide, también actúan sobre el T2R16, potenciando la vía de señalización de calcio del receptor, esencial para la percepción del gusto.

Además, el sulfato de magnesio y la colchicina actúan sobre el T2R16 y se sabe que inducen la señalización de la proteína G, crucial para la función del receptor en la transducción del sabor amargo. El isotiocianato de alilo, que se encuentra en el aceite de mostaza, y la feniltiocarbamida (PTC), un compuesto con sensibilidad gustativa variable en la población, activan ambos el T2R16, promoviendo las vías del receptor acoplado a proteína G y el aumento del calcio intracelular. La naringina, un flavonoide de sabor amargo que se encuentra en los pomelos, activa el T2R16, lo que conduce a la potenciación de vías similares de señalización de las células receptoras del gusto.