T2R13 Activadores

Los activadores T2R13 comunes incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, la cloroquina CAS 54-05-7 y la sacarina CAS 81-07-2.

Los T2R13 incluyen una variedad de sustancias conocidas por su sabor amargo, que es el resultado directo de su interacción con este receptor gustativo específico. El denatonio, reconocido como una de las sustancias más amargas, puede activar fuertemente el T2R13. Esta activación conduce a la liberación de calcio intracelular, que es un sello distintivo de la actividad funcional del receptor. De forma similar, la quinina, un compuesto con una larga historia de uso debido a sus propiedades amargas, activa el T2R13 de forma que pone en marcha la cascada de señalización del receptor acoplado a proteína G, que culmina en la percepción sensorial del amargor. Compuestos como el propiltiouracilo y la cloroquina también tienen la capacidad de activar el T2R13. El propiltiouracilo, un derivado de la tiourea, y la cloroquina, conocida por su característico sabor amargo, inician vías de señalización que implican cambios en la señalización intracelular, coherentes con la activación del receptor.

La sacarina y el acesulfamo K, aunque se utilizan predominantemente por su dulzor, pueden activar el T2R13, lo que sugiere que su interacción con el receptor es capaz de desencadenar la vía de transducción del sabor asociada al amargor. La sucralosa es otro edulcorante que puede activar el T2R13, lo que indica que puede activar la misma vía del receptor acoplado a proteína G. Además, se sabe que la cafeína, un compuesto amargo muy consumido, la naringina, un flavonoide amargo del pomelo, la aloína del aloe y el partenólido de la matricaria activan el T2R13. Estos compuestos interactúan con el T2R13, lo que provoca la liberación de calcio intracelular, un paso fundamental en la transducción de la señal gustativa que, en última instancia, da lugar a la percepción del amargor.