T2R1 Activadores

Activadores comunes de T2R1 incluyen, pero no se limitan a Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 y L-Arginine CAS 74-79-3.

Los activadores de T2R1 abarcan una variedad de compuestos químicos que activan y potencian la actividad funcional del receptor a través de diferentes mecanismos bioquímicos dentro de sus vías de señalización asociadas. Compuestos como el isoproterenol, la forskolina y el IBMX aumentan los niveles intracelulares de AMPc, un segundo mensajero crítico en la cascada de señalización acoplada a proteínas G de la que forma parte el T2R1. La elevación de AMPc por estos compuestos podría potenciar la señalización de T2R1, lo que llevaría a una mayor percepción del amargor. A la inversa, el zaprinast y la L-arginina actúan elevando los niveles de GMPc, otro segundo mensajero que, a través de las proteínas quinasas dependientes de GMPc, podría potenciar la señalización de T2R1.

La cafeína, que mantiene los niveles de AMPc inhibiendo su descomposición, y la cloroquina, a través de la interacción estructural, también pueden conducir a una señalización T2R1 más robusta. Los activadores directos, como el benzoato de denatonio y la quinina, se unen al dominio de unión al ligando del receptor, iniciando un cambio conformacional que desencadena las vías de señalización de la proteína G asociada. La sacarina, aunque se conoce principalmente como edulcorante artificial, se incluye por su capacidad para unirse a T2R1 y activarlo potencialmente, lo que indica una polifarmacología que puede influir en múltiples vías del gusto. Además, el ácido gimnémico y el sulfato de cobre (II) representan moduladores únicos de la actividad de T2R1. El sulfato de cobre (II) puede actuar como activador alostérico, uniéndose a un sitio distinto del dominio de unión al ligando para modular la actividad del receptor.