Synapsin IIb Activadores

Los Activadores Comunes de la Sinapsina IIb incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato cíclico CAS 76939-46-3 y Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores de la sinapsina IIb abarcan una amplia gama de compuestos químicos que aumentan indirectamente la funcionalidad de la sinapsina IIb actuando sobre diversas vías bioquímicas. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), un activador de la PKC, y el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DiC8), que imita el diacilglicerol, actúan para fosforilar la sinapsina IIb, dispersándola de las vesículas sinápticas y aumentando la liberación de neurotransmisores. Del mismo modo, la forskolina y el isoproterenol aumentan la producción de AMPc, que activa la PKA, lo que provoca la fosforilación de la sinapsina IIb y facilita la exocitosis de las vesículas sinápticas. El BAY K 8644 y la Ryanodina influyen en los canales de calcio, lo que conduce a un aumento del calcio intracelular que activa las quinasas que fosforilan la sinapsina IIb, mientras que el ionóforo de calcio A23187 eleva directamente el calcio intracelular, implicando a la proteína quinasa II dependiente de la calmodulina (CaMKII) en la fosforilación de la sinapsina IIb. El ácido okadaico mantiene la sinapsina IIb en su estado fosforilado activo inhibiendo las proteínas fosfatasas que la desfosforilan, asegurando una dinámica sostenida de liberación de neurotransmisores.

Además, el análogo del AMPc 6-Bnz-cAMP y el agonista beta-adrenérgico Isoproterenol, potencian la actividad de la PKA, conduciendo a la fosforilación de la Sinapsina IIb, que promueve la movilización y liberación de vesículas sinápticas. Los antagonistas como la bicuculina inician indirectamente un aumento de la neurotransmisión excitatoria, que puede aumentar la afluencia de calcio y activar las quinasas para fosforilar la sinapsina IIb. El inhibidor de la bomba SERCA, el ácido ciclopiazónico, da lugar a niveles elevados de calcio citosólico, potenciando aún más las quinasas implicadas en la fosforilación de la sinapsina IIb. La activación por la nicotina de los receptores nicotínicos de acetilcolina también conduce a cascadas de señalización mediadas por calcio que pueden culminar en la fosforilación y activación de la sinapsina IIb. En conjunto, estos activadores químicos, a través de sus acciones específicas sobre las vías de señalización, potencian en última instancia la actividad funcional de la sinapsina IIb, facilitando su papel en la regulación de la liberación de neurotransmisores en la sinapsis sin alterar su expresión.