SUR-1 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes del SUR-1 se incluyen, entre otros, el diazóxido CAS 364-98-7, la quinina CAS 130-95-0, el nifedipino CAS 21829-25-4, la glibenclamida CAS 10238-21-8 y la tolbutamida CAS 64-77-7.
Los inhibidores de SUR-1, abreviatura de Sulfonylurea receptor 1 inhibitors, pertenecen a una clase química específica de compuestos que desempeñan un papel crucial en la regulación de la secreción de insulina en las células beta pancreáticas. Estos inhibidores se dirigen a una proteína específica conocida como receptor 1 de sulfonilurea (SUR-1), que forma parte integral de los canales de potasio sensibles al ATP (KATP) que se encuentran en estas células. La función principal de los canales KATP es modular el flujo de iones de potasio a través de la membrana celular, lo que a su vez influye en la actividad eléctrica de las células beta y en la liberación de insulina. Los inhibidores de SUR-1 ejercen sus efectos uniéndose a la subunidad SUR-1, alterando así la actividad de los canales KATP y regulando indirectamente la secreción de insulina.
El mecanismo de acción de los inhibidores de SUR-1 está estrechamente relacionado con su capacidad para bloquear los canales KATP, lo que provoca la despolarización de la membrana y la posterior apertura de los canales de calcio dependientes de voltaje. Esto conduce a una afluencia de iones de calcio en las células beta, lo que desencadena la liberación de vesículas que contienen insulina en el torrente sanguíneo. Al modular la actividad de SUR-1, estos inhibidores ajustan el delicado equilibrio entre la producción y la secreción de insulina, lo que los convierte en valiosos instrumentos para comprender los procesos fisiológicos que subyacen a la homeostasis de la glucosa. Investigadores y científicos han mostrado un gran interés en el estudio de los inhibidores de SUR-1 para conocer mejor los entresijos de la regulación de la insulina y su relevancia en diversas condiciones fisiológicas y patológicas, allanando el camino para aplicaciones en el campo de la investigación de la diabetes y más allá.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
El diazóxido abre los canales de potasio sensibles al ATP uniéndose a la subunidad SUR-1, lo que provoca una reducción de la secreción de insulina de las células beta pancreáticas. Esta acción disminuye indirectamente la expresión de SUR-1 al reducir la demanda celular de esta proteína. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinina inhibe indirectamente la expresión de SUR-1 bloqueando los canales de potasio sensibles al ATP. Esta alteración de la actividad de los canales puede conducir a una disminución de la estabilidad y la expresión de SUR-1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Como bloqueante de los canales de calcio, el nifedipino afecta indirectamente a la expresión de SUR-1 al alterar los niveles de calcio intracelular, influyendo en la actividad y la estabilidad de los canales de potasio sensibles al ATP y, posteriormente, en la subunidad SUR-1. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La gliburida, una sulfonilurea, se une al SUR-1, cerrando los canales de potasio sensibles al ATP y favoreciendo la secreción de insulina. La exposición crónica a la gliburida puede provocar una regulación a la baja compensatoria de la expresión de SUR-1. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
La tolbutamida, una sulfonilurea, interactúa con SUR-1 para cerrar los canales de potasio sensibles al ATP. De forma similar a la gliburida, la exposición prolongada a la tolbutamida puede provocar una disminución de la expresión de SUR-1. | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
La clorpropamida, una sulfonilurea de primera generación, interactúa con SUR-1 para cerrar los canales de potasio sensibles al ATP. El uso prolongado de clorpropamida puede provocar una disminución de la expresión de SUR-1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazona, una tiazolidinediona, mejora la sensibilidad a la insulina. Aunque su acción principal es sobre el receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas, puede influir indirectamente en la expresión de SUR-1 a través de sus efectos sobre las vías de señalización de la insulina. | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
El clorhidrato de pioglitazona, otra tiazolidinediona, funciona de forma similar a la rosiglitazona y puede tener efectos indirectos sobre la expresión de SUR-1 a través de su influencia sobre la sensibilidad a la insulina y las vías de señalización. | ||||||