SPACR Activadores
Activadores SPACR comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Rolipram CAS 61413-54-5 y Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Los activadores de la SPACR son un grupo distinto de compuestos que potencian específicamente la actividad de la SPACR modulando diversos mecanismos de señalización celular. La forskolina, actuando directamente sobre la adenilato ciclasa, eleva los niveles de AMPc, que a su vez activa la PKA; esta PKA activada es entonces capaz de fosforilar la SPACR, lo que conduce a una mejora de la actividad de la SPACR en la señalización celular. El IBMX contribuye a esta mejora mediada por el AMPc inhibiendo las fosfodiesterasas, impidiendo así la degradación del AMPc y asegurando una activación prolongada de la PKA y la posterior fosforilación de la SPACR. La PMA, al activar la PKC, puede influir en la SPACR a través de la fosforilación, reforzando así su papel dentro de vías de señalización específicas. Mientras tanto, el sildenafilo y el zaprinast elevan los niveles de GMPc mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5, y el GMPc elevado activa la PKG, que puede fosforilar y aumentar la actividad de la SPACR.
Además, el clorofeniltio-cAMP y el Rolipram contribuyen a esta red de activación; el primero proporciona un análogo estable del cAMP que resiste la degradación, mientras que el segundo inhibe selectivamente la fosfodiesterasa 4, culminando ambos en un aumento de la actividad de la PKA y la subsiguiente potenciación de la función de las SPACR. La vinpocetina y la milrinona, como inhibidores de la fosfodiesterasa, elevan tanto los niveles de AMPc como de GMPc, activando así la PKA y la PKG, que pueden dirigirse a la SPACR para potenciar sus actividades de señalización. La anagrelida y el EHNA, al inhibir la fosfodiesterasa 3 y la adenosina deaminasa respectivamente, también provocan un aumento de los niveles de AMPc, activando así la PKA, que se sabe que fosforila la SPACR potenciando su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la SPACR, dando lugar a una mayor actividad funcional relacionada con su papel en la señalización celular. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que impide la degradación del AMPc, manteniendo así la activación de la PKA. La actividad de la PKA conduce a eventos de fosforilación que potencian la función de la SPACR en la transducción de señales. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
La PMA es un potente activador de la proteína quinasa C (PKC). La PKC activada puede fosforilar la SPACR, potenciando así su actividad dentro de las vías de señalización celular en las que la SPACR es un efector corriente abajo. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc que activa la PKA. La PKA activada puede potenciar la actividad funcional de la SPACR por fosforilación. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast inhibe las fosfodiesterasas 5, 6 y 9, aumentando los niveles de GMPc. El cGMP elevado puede activar la PKG, que puede fosforilar la SPACR, lo que conduce a un aumento de su actividad celular. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina es un inhibidor de la fosfodiesterasa 1, que eleva los niveles de AMPc y GMPc, lo que podría conducir a la activación de la PKA y la PKG. Estas quinasas pueden dirigirse a la SPACR, potenciando su actividad celular. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
La cilostamida es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3, que aumenta los niveles de AMPc, activando así la PKA. La PKA puede entonces fosforilar la SPACR, potenciando potencialmente su actividad en la señalización celular. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
La milrinona inhibe selectivamente la fosfodiesterasa 3, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la subsiguiente activación de la PKA. La PKA puede fosforilar la SPACR, lo que podría dar lugar a la potenciación de sus funciones de señalización. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
La anagrelida inhibe la fosfodiesterasa 3, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, que a su vez activa la PKA. El aumento de la actividad de la PKA puede conducir a la fosforilación y activación de la SPACR dentro de sus vías de señalización. | ||||||