smoothened Activadores
Los activadores lisosféricos comunes incluyen, entre otros, el agonista lisoférico, HCl CAS 364590-63-6, la purmorfamina CAS 483367-10-8, la ciclopamina CAS 4449-51-8, el campesterol CAS 474-62-4 y el 20α-hidroxi colesterol CAS 516-72-3.
Los activadores de Smoothened son compuestos que regulan funcionalmente la actividad de la proteína Smoothened (SMO), un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que es un componente central de la vía de señalización Hedgehog (Hh). Esta vía de señalización es fundamental para el desarrollo embrionario y también interviene en la regulación de la proliferación y diferenciación de las células madre, así como en la homeostasis de los tejidos en los adultos. La vía Hh se inicia cuando los ligandos de Hedgehog se unen a otra proteína llamada Patched (PTCH), aliviando su inhibición sobre SMO, lo que a su vez desencadena una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a la activación de los factores de transcripción GLI y la subsiguiente expresión génica.
Los activadores directos de SMO son moléculas que se unen a la propia SMO, imitando la desrepresión causada normalmente por la interacción del ligando Hedgehog con PTCH. Estos activadores pueden unirse al dominio heptahelicoidal de la SMO, induciendo un cambio conformacional que imita el estado activo de la proteína. Como resultado, se activa la cascada de señalización descendente, lo que conduce a la transcripción de genes diana que normalmente están regulados por la señalización Hh. Es posible que los activadores indirectos de la SMO no interactúen directamente con ella, sino que potencien su actividad por otros medios. Estos podrían incluir la supresión de reguladores negativos de la SMO o la regulación al alza de moléculas que facilitan la translocación de la SMO al cilio primario, una estructura celular donde se acumulan los componentes de la vía Hh y donde se activa la SMO. También podrían mejorar la producción de moléculas endógenas que facilitan la activación de la SMO o aumentar la estabilidad de la SMO dentro de las membranas celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Smoothened Agonist, HCl | 364590-63-6 | sc-202814 sc-202814A | 1 mg 5 mg | $206.00 $510.00 | 31 | |
El SAG es un agonista del suavizado (SMO) que activa la vía de señalización Hedgehog, que incluye el SMO como componente clave. La activación de SMO por SAG conduce a la activación de los factores de transcripción GLI corriente abajo. | ||||||
Purmorphamine | 483367-10-8 | sc-202785 sc-202785A | 1 mg 5 mg | $56.00 $180.00 | 18 | |
La purmorfamina se une directamente a la SMO y la activa. Esto activa la vía de señalización Hedgehog y, en última instancia, conduce a la activación de los factores de transcripción GLI. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina es un antagonista de la SMO pero, a baja concentración, puede tener un efecto agonista. Puede unirse a la SMO e inhibirla, pero cuando se utiliza a una concentración más baja, puede activar indirectamente la SMO y estimular la vía de señalización descendente de Hedgehog. | ||||||
20α-Hydroxy Cholesterol | 516-72-3 | sc-209393 | 10 mg | $300.00 | ||
El 20(S)-hidroxicolesterol es un modulador natural de la SMO que puede unirse a ella y activarla. Esto estimula la vía de señalización Hedgehog y conduce a la activación de los factores de transcripción GLI corriente abajo. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
El itraconazol es principalmente un fármaco antifúngico que inhibe la SMO, pero a baja concentración puede tener un efecto agonista. Puede unirse a la SMO e inhibirla, pero cuando se utiliza a una concentración más baja, puede activar indirectamente la SMO y estimular la vía de señalización descendente Hedgehog. | ||||||
Tomatidine hydrochloride | 6192-62-7 | sc-200931 | 25 mg | $66.00 | 1 | |
La tomatidina es un alcaloide esteroidal que puede unirse a la SMO y activarla. Esto estimula la vía de señalización Hedgehog y conduce a la activación de los factores de transcripción GLI corriente abajo. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
El SANT-1 es un antagonista del SMO pero, a baja concentración, puede tener un efecto agonista. Al unirse a la SMO e inhibirla, puede activar indirectamente la SMO a concentraciones más bajas, estimulando la vía de señalización descendente Hedgehog. | ||||||