SANT-1 (CAS 304909-07-7)

Sant-1 es un miembro de la familia de compuestos santacruz, es un inhibidor del tipo molécula pequeña que específicamente se dirige a la proteína quinasa C (PKC), una enzima involucrada en varios procesos celulares. Este inhibidor ha ganado atención significativa en la investigación científica debido a su capacidad para dirigirse selectivamente y modular proteínas específicas. Una de las acciones notables de Sant-1 es su papel como antagonista permeable a la membrana de la vía de señalización Shh (Sonic Hedgehog). Al unirse directamente a Smo (Smoothened), Sant-1 inhibe efectivamente a Smo en sus formas oncogénicas y silvestres. Además, cuando se combina con el inhibidor HDAC SAHA, Sant-1 demuestra una prometedora supresión de la proliferación celular y la formación de colonias en líneas celulares de adenocarcinoma pancreático resistentes a la Gemcitabina, Panc-1 y BxPC-3. Además de su impacto en la vía de señalización Shh, se ha demostrado que Sant-1 modula la actividad de varias proteínas involucradas en procesos celulares cruciales como la regulación del ciclo celular, la apoptosis y la inflamación. También influye en la actividad de enzimas que participan en procesos metabólicos, incluida la oxidación de ácidos grasos y la glucólisis. El mecanismo de Sant-1 implica actuar como un inhibidor competitivo de Sant-1 mismo. Al unirse al sitio activo de la enzima, bloquea efectivamente que el sustrato se una, lo que lleva a la inhibición de la actividad de la enzima.