Los activadores de Smad6 son una categoría de agentes químicos diseñados específicamente para modular la actividad de Smad6, un miembro de la familia de proteínas SMAD. Smad6, en particular, funciona como una molécula de señalización intracelular que desempeña un papel fundamental en la vía de señalización del factor de crecimiento transformante beta (TGF-β). Esta vía está muy conservada en muchas especies y desempeña un papel decisivo en la regulación de una amplia gama de procesos celulares, como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. Smad6, a diferencia de sus parientes que transducen señales de TGF-β, actúa como un SMAD inhibitorio (I-SMAD) y participa en la regulación de retroalimentación negativa de la señalización de TGF-β. Al activar Smad6, estas sustancias químicas aumentan su capacidad para interferir en la propagación de señales que normalmente proceden a través de la vía dependiente de SMAD.
El mecanismo por el que los activadores de Smad6 ejercen su influencia implica la regulación al alza de la actividad de Smad6, que a su vez conduce a la inhibición de la fosforilación y activación de los SMAD regulados por receptor (R-SMAD). Smad6 consigue esto compitiendo con los R-SMADs por la interacción con los receptores TGF-β de tipo I, impidiendo así su activación. Además, Smad6 puede reclutar ubiquitina ligasas al complejo receptor activado, promoviendo la degradación de R-SMADs y amortiguando aún más la transducción de la señal. Los activadores de Smad6, por tanto, dan lugar a la amplificación de un bucle de retroalimentación negativa dentro de la cascada de señalización del TGF-β.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
El LDN-193189, un inhibidor del receptor BMP tipo I, activa indirectamente Smad6 bloqueando la señalización BMP. Al inhibir la actividad del receptor de BMP, LDN-193189 impide la degradación de Smad6, lo que le permite acumularse e inhibir la fosforilación de Smad1/5 inducida por BMP. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización de las BMP y las respuestas celulares. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542, un inhibidor del receptor del TGF-β, activa indirectamente Smad6 al interrumpir la señalización del TGF-β. La inhibición de los receptores del TGF-β por el SB-431542 impide la degradación de Smad6, lo que conduce a un aumento de los niveles de Smad6. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización del TGF-β, influyendo en los procesos celulares regulados por Smad6, como la inflamación y la homeostasis tisular. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorfina, un inhibidor de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), activa indirectamente Smad6 bloqueando la actividad del receptor de BMP tipo I. La inhibición de la señalización BMP por la dorsomorfina impide la degradación de Smad6, permitiendo que se acumule e inhiba la fosforilación de Smad1/5 inducida por BMP. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización de las BMP y las respuestas celulares. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
El A83-01, un inhibidor del receptor del TGF-β, activa indirectamente Smad6 al interrumpir la señalización del TGF-β. La inhibición de los receptores del TGF-β por el A83-01 impide la degradación de Smad6, lo que conduce a un aumento de los niveles de Smad6. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización del TGF-β, influyendo en los procesos celulares regulados por Smad6, como las respuestas inmunitarias y la reparación tisular. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
El LDN-214117, un inhibidor del receptor de BMP de tipo I, activa indirectamente Smad6 bloqueando la señalización de BMP. La inhibición de la actividad del receptor de BMP por LDN-214117 impide la degradación de Smad6, lo que le permite acumularse e inhibir la fosforilación de Smad1/5 inducida por BMP. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización de las BMP, afectando a las respuestas celulares reguladas por Smad6. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
El LY2157299, un inhibidor del receptor del TGF-β, activa indirectamente la Smad6 al interrumpir la señalización del TGF-β. La inhibición de los receptores del TGF-β por el Galunisertib impide la degradación de Smad6, lo que conduce a un aumento de los niveles de Smad6. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización del TGF-β, influyendo en los procesos celulares regulados por Smad6, como la fibrosis y la remodelación tisular. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208, un inhibidor del receptor del TGF-β, activa indirectamente Smad6 al interrumpir la señalización del TGF-β. La inhibición de los receptores TGF-β por SD-208 impide la degradación de Smad6, lo que conduce a un aumento de los niveles de Smad6. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización del TGF-β, influyendo en los procesos celulares regulados por Smad6, como la inflamación y la homeostasis tisular. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
El SB-505124, un inhibidor del receptor del TGF-β, activa indirectamente Smad6 al interrumpir la señalización del TGF-β. La inhibición de los receptores del TGF-β por el SB-505124 impide la degradación de Smad6, lo que provoca un aumento de los niveles de Smad6. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización del TGF-β, influyendo en los procesos celulares regulados por Smad6, como la migración celular y el desarrollo tisular. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
El EW-7197, un inhibidor del receptor del TGF-β, activa indirectamente la Smad6 al interrumpir la señalización del TGF-β. La inhibición de los receptores TGF-β por EW-7197 impide la degradación de Smad6, lo que provoca un aumento de los niveles de Smad6. Esta activación indirecta de Smad6 modula las vías de señalización del TGF-β, influyendo en los procesos celulares regulados por Smad6, como la reparación tisular y la inflamación. |