Los activadores de la sGC β2 abarcan una amplia gama de entidades químicas que sirven para potenciar la actividad de la sGC β2, un componente fundamental de la cascada de señalización del óxido nítrico (NO). Estos activadores actúan principalmente aumentando la concentración intracelular de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), un mensajero secundario crítico con amplias implicaciones fisiológicas, en particular en la vasodilatación y la función del músculo liso. Los inhibidores de la PDE5, como el sildenafilo, el vardenafilo y el tadalafilo, aumentan la actividad de la sGC β2 al impedir la degradación del GMPc, manteniendo y amplificando así su señal. A diferencia de éstos, BAY 41-2272 y BAY 58-2667 activan la sGC de forma dependiente e independiente del NO. El primer compuesto activa directamente la sGC, mientras que el segundo sensibiliza la sGC al NO existente incluso en condiciones en las que el grupo hemo de la enzima está comprometido, regulando así indirectamente la actividad β2 de la sGC.
Además, compuestos como el Riociguat muestran un comportamiento dualista al estimular la sGC en presencia y ausencia de NO, lo que provoca un fuerte aumento del GMPc y la consiguiente activación de la sGC β2, dando lugar a respuestas vasodilatadoras pronunciadas. Otros estimuladores de las sGC, como YC-1, A-350619 y CFM-1571, interactúan con la vía NO-sGC-cGMP para amplificar la actividad β2 de las sGC, lo que se traduce en potenciales disfunciones cardiovasculares. Del mismo modo, Ataciguat, Vericiguat e IWP-051 actúan a través de mecanismos independientes del NO para potenciar la sGC, aumentando la generación de GMPc y facilitando así las acciones vasorrelajantes y citoprotectoras mediadas por la sGC β2. En conjunto, estos activadores refuerzan estratégicamente la vía de la sGC β2, subrayando la compleja interacción molecular que rige la homeostasis y la señalización vasculares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
El vardenafilo funciona de forma similar al sildenafilo al inhibir selectivamente la PDE5, lo que provoca un aumento de la concentración de GMPc. Esto potencia la función de la sGC β2, contribuyendo a la relajación de los tejidos musculares lisos. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $180.00 | 13 | |
El tadalafilo, un inhibidor de la PDE5, prolonga la presencia y la acción del GMPc, potenciando indirectamente la actividad de la sGC β2 al aumentar la cascada de señalización en la que participa la enzima, lo que contribuye a la vasodilatación. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $238.00 $728.00 | 4 | |
El BAY 41-2272 activa la sGC independientemente del óxido nítrico (NO) y aumenta la producción de GMPc. Esto conduce a la potenciación directa de la actividad de la sGC β2, promoviendo la vasodilatación y los efectos cardiovasculares. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
El riociguat estimula la sGC tanto en presencia como en ausencia de NO, lo que conduce a una mayor producción de GMPc y a la subsiguiente activación de la sGC β2, dando lugar a efectos vasodilatadores. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
La YC-1 aumenta la actividad catalítica de la sGC, incluida la sGC β2, estimulando la vía NO-sGC-cGMP, lo que a su vez puede producir relajación vascular y efectos antiplaquetarios. | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
El A-350619 estimula directamente la sGC, lo que conduce a un aumento de los niveles de GMPc y a una potenciación indirecta de la actividad de la sGC β2, contribuyendo así a la relajación del músculo liso vascular. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 2 | |
El vericiguat estimula la sGC y aumenta la producción de GMPc, lo que potencia la actividad de la sGC β2. Esto puede mejorar la vasorrelajación y los resultados cardiovasculares. | ||||||