Set2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Set2 incluyen, entre otros, el ácido anacárdico CAS 16611-84-0, el C646 CAS 328968-36-1, el UNC1999 CAS 1431612-23-5, la tricostatina A CAS 58880-19-6 y la caetocina CAS 28097-03-2.

Los inhibidores de Set2 actúan a través de múltiples enfoques para modular la actividad de la proteína, predominantemente alterando sus interacciones con otras proteínas o su papel en la modificación de la cromatina. Por ejemplo, el ácido anacárdico inhibe las histonas acetiltransferasas, lo que influye indirectamente en el proceso de metilación de histonas dependiente de Set2. Los inhibidores del bromodominio CBP/p300, como el SGC-CBP30, actúan mediante la interacción entre Set2 y CBP/p300. Esta interrupción es crucial ya que esta interacción a menudo precede o acompaña al papel de Set2 en la modificación de la cromatina. En cambio, los inhibidores de MEK como el Compuesto 2i modulan directamente las cascadas de señalización intracelular, como la vía MAPK, que puede influir en el estado de fosforilación de las proteínas que interactúan con Set2. Esto conduce a alteraciones en las vías dependientes de Set2 que implican a esos factores de transcripción fosforilados.

Otra clase de inhibidores de Set2 son los que actúan a través de la modificación de histonas, en particular los inhibidores de EZH2 como UNC1999 y GSK126. Estas sustancias químicas actúan inhibiendo la metilación de H3K27, un evento que puede crear un estado alterado de la cromatina que afecta a la metilación de H3K36 mediada por Set2. De forma similar, los inhibidores de HDAC como la tricostatina A y el SAHA modifican el paisaje de la cromatina al afectar a la desacetilación de histonas, lo que afecta al acceso de Set2 a sus dianas histónicas. Estos inhibidores interrumpen o modulan eficazmente las funciones celulares de Set2 a través de su acción precisa sobre estas vías bioquímicas e interacciones proteicas.