Sck Inhibidores
Los inhibidores comunes de Sck incluyen, entre otros, PP 2 CAS 172889-27-9, SU6656 CAS 330161-87-0, Dasatinib CAS 302962-49-8, Saracatinib CAS 379231-04-6 y PD 173955 CAS 260415-63-2.
Los inhibidores químicos de Sck ofrecen una gama de mecanismos por los que inhiben la función de la proteína. PP2, SU6656, Dasatinib, Bosutinib y Saracatinib actúan dirigiéndose directamente al sitio de unión al ATP de Sck, que es crucial para su actividad cinasa. Al competir con el ATP por la unión, estos inhibidores impiden la autofosforilación de Sck, que es un paso necesario para su activación. Sin fosforilación, Sck es incapaz de transmitir señales aguas abajo, inhibiendo así su papel en las vías de señalización celular. En concreto, PP2 y SU6656 son selectivos para las quinasas de la familia Src, lo que garantiza que la inhibición de Sck se logre con cierto grado de especificidad. Dasatinib, aunque es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, aún posee la capacidad de inhibir Sck obstruyendo el proceso de fosforilación esencial para su actividad.
Más abajo en la lista, AZM475271, PD173955 y KX2-391 exhiben sus efectos inhibidores dirigiéndose también a la actividad cinasa de Sck. AZM475271 y PD173955 se unen al bolsillo de unión al ATP de Sck, lo que impide la transferencia del grupo fosfato del ATP al sustrato, una acción integral para la función de Sck. El KX2-391, por su parte, emplea un enfoque ligeramente diferente al unirse al sitio del péptido sustrato en lugar de al sitio del ATP. Este nuevo mecanismo sigue inhibiendo la actividad cinasa de Sck al bloquear la interacción con sus sustratos, impidiendo así la propagación de la señal. La herbimicina A toma una ruta alternativa al interactuar con la proteína de choque térmico 90 (Hsp90). Su unión a Hsp90 conduce a la desestabilización y posterior degradación de sus proteínas cliente, incluyendo Sck, lo que resulta en una disminución de los niveles de proteína Sck y por lo tanto su actividad dentro de la célula. A-419259 y WH-4-023 completan el espectro de inhibidores de Sck al unirse de forma similar al sitio de unión al ATP, asegurando que la quinasa permanezca inactiva al impedir la autofosforilación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
El PP2 es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Src, entre las que se incluye la Sck. Inhibe la Sck al unirse al sitio de unión al ATP, impidiendo la autofosforilación y la posterior activación del dominio quinasa. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
Se sabe que el SU6656 inhibe las quinasas de la familia Src. Actúa sobre Sck interfiriendo con la actividad quinasa, bloqueando así sus capacidades de señalización y las respuestas celulares descendentes. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa de amplio espectro que se dirige a las cinasas Src, incluida la Sck. Inhibe la actividad de fosforilación de Sck, lo que conduce a la inhibición de sus vías de transducción de señales. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
El saracatinib es un inhibidor de las quinasas de la familia Src. Se une competitivamente al sitio de unión al ATP de Sck, lo que resulta en la inhibición de su actividad quinasa y la señalización aguas abajo. | ||||||
PD 173955 | 260415-63-2 | sc-507378 | 10 mg | $320.00 | ||
El PD173955 es un potente inhibidor de las quinasas de la familia Src. Inhibe Sck mediante el bloqueo de su sitio de unión al ATP, que es esencial para la actividad catalítica de la quinasa. | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
La herbimicina A es un inhibidor de la tirosina cinasa que inhibe las cinasas de la familia Src, incluida la Sck, uniéndose a la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) y desestabilizando sus proteínas cliente, incluida la Sck, lo que conduce a su degradación. | ||||||
KX2-391 | 897016-82-9 | sc-364520 sc-364520A | 5 mg 50 mg | $180.00 $1140.00 | ||
KX2-391 es un inhibidor competitivo no-ATP de las quinasas Src. Se une al sitio de sustrato peptídico de Sck, inhibiendo así su actividad quinasa y los eventos de señalización corriente abajo. | ||||||
A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
El A-419259 es un potente inhibidor de la quinasa de la familia Src. Inhibe Sck mediante la unión a su bolsillo de unión a ATP, lo que lleva a la inhibición de su autofosforilación y la actividad quinasa. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
El WH-4-023 es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Lck y Src. Inhibe Sck dirigiéndose al sitio de unión al ATP, impidiendo así la activación de la quinasa y sus vías de señalización posteriores. | ||||||