SCGBL Inhibidores

Los inhibidores SCGBL comunes incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, genisteína CAS 446-72-0, erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, sorafenib CAS 284461-73-0 e imatinib CAS 152459-95-5.

Los inhibidores químicos de SCGBL pueden ejercer sus efectos inhibitorios a través de diferentes mecanismos, principalmente a través de la interrupción de la actividad quinasa que es esencial para la función de la proteína. La estaurosporina, por ejemplo, es un potente inhibidor de las proteínas quinasas, responsables de los procesos de fosforilación que activan la SCGBL. Al unirse a estas quinasas, la estaurosporina impide la fosforilación de la SCGBL, manteniéndola así en un estado inactivo. Del mismo modo, la genisteína se dirige a las tirosina quinasas, que también están implicadas en la fosforilación de SCGBL. La inhibición selectiva de la genisteína de estas quinasas resulta en la reducción de la actividad de SCGBL. Erlotinib y Lapatinib funcionan inhibiendo la tirosina quinasa EGFR y HER2, respectivamente, que forman parte de las vías de señalización en las que participa SCGBL. La inhibición de estos receptores por Erlotinib y Lapatinib conduce a un efecto corriente abajo, que culmina en la disminución de la actividad de SCGBL. Además, Sorafenib interrumpe múltiples quinasas que participan indirectamente en las vías de señalización que regulan SCGBL, causando una reducción en la función de SCGBL.

Siguiendo con el tema de la inhibición de quinasas, Imatinib, Dasatinib, Nilotinib y Bosutinib actúan inhibiendo tirosina quinasas específicas que desempeñan papeles en la activación de cascadas que afectan a SCGBL. Imatinib, por ejemplo, se dirige a la quinasa BCR-ABL, mientras que Dasatinib tiene un espectro más amplio, inhibiendo las quinasas de la familia Src y ABL. El nilotinib y el bosutinib también se dirigen a las quinasas de la familia ABL y Src, respectivamente, lo que altera la señalización necesaria para la correcta funcionalidad del SCGBL, provocando su inhibición. El pazopanib y el sunitinib interfieren en la actividad de los VEGFR, cuya señalización es necesaria para la función del SCGBL, por lo que su inhibición puede reducir su actividad. Vandetanib completa este grupo inhibiendo selectivamente las quinasas VEGFR y EGFR, y puesto que estos receptores están implicados en la regulación de la función de SCGBL, la inhibición por Vandetanib resulta en una disminución de la actividad de SCGBL.