SAP 114 Activadores

Los activadores comunes del SAP 114 incluyen, entre otros, la anisomicina CAS 22862-76-6, el etopósido (VP-16) CAS 33419-42-0, la cafeína CAS 58-08-2, la forskolina CAS 66575-29-9 y la caliculina A CAS 101932-71-2.

Los activadores SAP114 funcionan principalmente alterando las cascadas de fosforilación e influyendo en la regulación transcripcional. Por ejemplo, la anisomicina actúa activando la JNK, lo que conduce a la fosforilación de proteínas de la vía JNK, como c-Jun. Este proceso de activación puede potenciar la transcripción de genes que requieren empalme antes de la traducción, potenciando así lógicamente la actividad del SAP114. Del mismo modo, el etopósido, al inhibir la topoisomerasa II, desencadena una respuesta de daño en el ADN que puede conducir a un aumento de la transcripción y, posteriormente, de la actividad de splicing, elevando indirectamente la función de SAP114.

Por otra parte, la cafeína y la forskolina aumentan los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La activación de la PKA da lugar a un aumento de la transcripción de genes, que necesitarían ser empalmados antes de ser traducidos, aumentando así indirectamente la actividad del SAP114. Otros numerosos activadores de SAP114, como la caliculina A, la estaurosporina, el ácido okadaico, el PD98059, el LY294002, el SB203580, el SP600125 y el U0126, actúan inhibiendo las proteínas fosfatasas o quinasas, alterando las cascadas de fosforilación implicadas en la regulación de la transcripción. Estas alteraciones pueden conducir potencialmente a un aumento de la transcripción de genes que requieren splicing antes de ser traducidos, amplificando indirectamente la actividad funcional del SAP114.