Los inhibidores de SAP-1, abreviatura de inhibidores de la proteína cinasa activada por el estrés 1, pertenecen a una clase química distintiva caracterizada por su capacidad para modular la actividad de SAP-1, una cinasa crucial implicada en las vías de respuesta al estrés celular. La enzima SAP-1, también conocida como p38δ MAPK, es un miembro de la familia de las proteínas cinasas activadas por mitógenos (MAPK), que desempeña un papel central en las cascadas de señalización celular que regulan la inflamación, la apoptosis y la diferenciación celular. La SAP-1, en particular, se ha identificado como un actor clave en las respuestas celulares inducidas por el estrés, lo que la convierte en una diana atractiva para el desarrollo de fármacos.
Los inhibidores de SAP-1 suelen presentar un conjunto de grupos funcionales específicos diseñados para interactuar con el sitio catalítico de la quinasa SAP-1, interrumpiendo así su actividad enzimática. Estos inhibidores actúan impidiendo la fosforilación de sustratos posteriores, influyendo en última instancia en los procesos celulares asociados al estrés. El desarrollo de inhibidores de SAP-1 se ha visto impulsado por el reconocimiento de la implicación de la quinasa en diversas condiciones fisiopatológicas, que van desde trastornos inflamatorios a ciertos tipos de cáncer. Los investigadores se han centrado en el diseño de moléculas que se unan de forma selectiva y potente a SAP-1, con el objetivo de dilucidar los intrincados detalles de sus mecanismos de activación e inhibición. La búsqueda de inhibidores específicos de SAP-1 representa una vía importante en la exploración de intervenciones selectivas para comprender y potencialmente modular los eventos de señalización celular relacionados con el estrés.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Al igual que el U0126, este compuesto también inhibe la MEK, lo que podría provocar una disminución de la transcripción mediada por ELK4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibidor de PI3K, que puede alterar la actividad de ELK4 al afectar a la señalización ascendente que puede regular la actividad transcripcional de ELK4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Otro inhibidor de PI3K, que puede afectar a la función de ELK4 interrumpiendo su vía ascendente PI3K/AKT. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Un potente inhibidor de MEK que puede reducir indirectamente la actividad de ELK4 mediante la inhibición de la vía MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibidor de JNK, que podría disminuir la fosforilación de ELK4 y su posterior actividad como factor de transcripción. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este compuesto inhibe la p38 MAP cinasa, afectando potencialmente a la actividad de ELK4 al alterar su estado de fosforilación. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
Inhibidor de la familia de quinasas RSK, que se encuentran aguas abajo de la vía ERK y pueden fosforilar ELK4, disminuyendo así potencialmente la actividad de ELK4. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Un flavonoide que puede inhibir varias quinasas y del que se ha sugerido que tiene un amplio efecto sobre las vías de señalización, afectando posiblemente a la actividad de ELK4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui peut perturber la signalisation en aval, ce qui pourrait affecter l'activité transcriptionnelle de ELK4. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Inhibidor selectivo de MEK5, que reduce potencialmente la actividad de ELK4 al afectar a la señalización a través de la vía ERK5. |