Rsk-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Rsk-1 incluyen, entre otros, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Fasudil, sal monohidrocloruro CAS 105628-07-7, Ageladina A, TFA CAS 643020-13-7, BI-D1870 CAS 501437-28-1 y BRD 7389 CAS 376382-11-5.
La ribosomal S6 quinasa (RSK) es una familia de proteínas quinasas de serina/treonina que intervienen en la regulación de múltiples procesos celulares, como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación y la supervivencia celular. La RSK es una diana de la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK) y se activa por fosforilación de las cinasas reguladas por señales extracelulares 1 y 2 (ERK1/2), p38 MAPK y otras proteínas cinasas.
La familia RSK consta de cuatro isoformas (RSK1-4) que se expresan en diferentes tejidos y tienen funciones distintas. RSK1 y RSK2 se expresan ampliamente y desempeñan funciones en la proliferación y supervivencia celular, mientras que RSK3 y RSK4 se expresan principalmente en el cerebro y se han implicado en el desarrollo neuronal y la plasticidad sináptica.
La estructura de la proteína RSK consta de dos dominios de quinasa (N-terminal y C-terminal) separados por una región enlazadora y un dominio regulador. El dominio quinasa N-terminal es responsable de la autofosforilación y activación del dominio quinasa C-terminal, que fosforila sustratos aguas abajo. El dominio regulador contiene sitios de acoplamiento para proteínas que se unen y activan la RSK, como la ERK1/2. La RSK tiene muchas dianas posteriores, como factores de transcripción, proteínas ribosómicas y otras proteínas quinasas. Uno de sus sustratos más conocidos es el factor de iniciación eucariota 4B (eIF4B), que interviene en la iniciación de la traducción. La fosforilación de eIF4B por RSK aumenta su actividad, lo que conduce a un aumento de la traducción y la síntesis de proteínas.
RSK también ha sido implicada en muchos procesos de enfermedad, incluyendo el cáncer, enfermedades neurodegenerativas y enfermedades cardiovasculares. En el cáncer, se ha demostrado que la RSK favorece la proliferación y la supervivencia de las células, y es una posible diana para el tratamiento del cáncer. En las enfermedades neurodegenerativas, la RSK se ha relacionado con la regulación de la plasticidad sináptica y la formación de la memoria. En las enfermedades cardiovasculares, se ha implicado a la RSK en la regulación de la proliferación y migración de las células musculares lisas vasculares, así como en la hipertrofia cardiaca.
En general, la RSK es una importante proteína cinasa que desempeña un papel crítico en la regulación de múltiples procesos celulares y se ha implicado en muchos procesos patológicos. Nuevas investigaciones sobre la RSK y sus dianas pueden conducir a diversos descubrimientos científicos. Los inhibidores de RSK-1 ofrecidos por Santa Cruz Biotechnology inhiben RSK-1 y, en algunos casos, otras proteínas quinasas de serina/treonina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 es un inhibidor selectivo de Rsk-1, una serina/treonina cinasa implicada en varias vías de señalización. Interrumpe la fosforilación de los sustratos diana, modulando así los efectos posteriores sobre el crecimiento y la supervivencia celulares. El compuesto presenta interacciones de unión únicas que estabilizan la conformación inactiva de Rsk-1, influyendo en su actividad catalítica. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, destacando su especificidad y potencia en la interrupción de las cascadas de señalización mediadas por quinasas. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Fasudil, Sal Monohidrocloruro actúa como un potente inhibidor de Rsk-1, participando en interacciones moleculares específicas que alteran la conformación de la enzima. Este compuesto exhibe una capacidad única para interferir con el sitio de unión al ATP, obstaculizando eficazmente el proceso de fosforilación. Su cinética de reacción sugiere un modelo de inhibición no competitiva, lo que permite una modulación matizada de la actividad cinasa. La solubilidad y la estabilidad del compuesto en diversos entornos mejoran aún más su dinámica de interacción dentro de las vías celulares. | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
Ageladina A, TFA se dirige selectivamente a Rsk-1 a través de un mecanismo de unión único que estabiliza una conformación inactiva de la quinasa. Este compuesto muestra una afinidad distinta por el dominio regulador de la enzima, interrumpiendo su interacción con las moléculas de señalización anteriores. La cinética de la Ageladina A revela un patrón de inhibición mixto, que permite efectos tanto competitivos como no competitivos sobre la fosforilación del sustrato. Su perfil de solubilidad robusta facilita la absorción celular efectiva, aumentando su potencial modulador en las cascadas de señalización. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
Un compuesto sintético dirigido a RSK-1 y RSK-2 uniéndose a su dominio cinasa N-terminal. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 es un inhibidor selectivo de Rsk-1 que opera a través de un mecanismo único de modulación alostérica, alterando la dinámica conformacional de la enzima. Este compuesto se une preferentemente al sitio activo de la cinasa, impidiendo el acceso del sustrato y bloqueando eficazmente los eventos de fosforilación. Su interacción con la enzima se caracteriza por una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que indica una alta afinidad. Además, BI-D1870 presenta propiedades fisicoquímicas favorables, lo que aumenta su estabilidad en diversos entornos. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
El BRD 7389 es un potente inhibidor de la Rsk-1, que se distingue por su capacidad para interrumpir la actividad catalítica de la enzima a través de la unión competitiva en el sitio ATP. Este compuesto presenta un perfil cinético único, con una tasa de activación rápida y una tasa de desactivación prolongada, lo que sugiere una fuerte interacción con la enzima. Sus características estructurales facilitan los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, aumentando la selectividad. Además, las características de solubilidad de BRD 7389 permiten una participación eficaz en diversos ensayos bioquímicos. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Originalmente un inhibidor de PKCβ, también inhibe RSK-1 entre otras quinasas. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
Conocido como un inhibidor de mTOR, también se ha informado de que inhibe RSK-1 y RSK-2. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Inhibidor reversible y ATP-competitivo de RSK-1 y RSK-2, utilizado en investigación. | ||||||