RNF130 Inhibidores
Los inhibidores comunes del RNF130 incluyen, entre otros, el MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactocistina CAS 133343-34-7, la epoxomicina CAS 134381-21-8, el bortezomib CAS 179324-69-7 y el carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de RNF130 pueden actuar dirigiéndose indirectamente a la vía de degradación de proteínas en la que RNF130 desempeña un papel fundamental como ubiquitina-proteína ligasa E3. Los inhibidores del proteasoma como MG-132, Lactacistina, Epoxomicina, Bortezomib, Carfilzomib, Ixazomib, Oprozomib, Delanzomib y Marizomib actúan impidiendo que el proteasoma degrade las proteínas ubiquitinadas. Esta inhibición conduce a una acumulación de las proteínas marcadas para su degradación por RNF130, lo que puede dar lugar a un bloqueo funcional de la actividad de RNF130. Las proteínas ubiquitinadas acumuladas pueden unirse a RNF130, reduciendo su capacidad para interactuar con nuevos sustratos y ubiquitinarlos, inhibiendo eficazmente su función enzimática. Esta acumulación puede conducir a un estado en el que RNF130 se vea desbordado por sus sustratos, lo que a su vez puede disminuir la ubiquitinación efectiva de las proteínas diana por parte de RNF130.
Además, el inhibidor de la proteasa específica de la ubiquitina Pirimidopirimidona actúa sobre un aspecto diferente del ciclo de degradación de las proteínas. Además, se ha descubierto que el Nelfinavir, aunque se conoce principalmente por otras indicaciones, tiene efectos inhibidores sobre el proteasoma. Esta inhibición puede conducir a un resultado similar al de otros inhibidores del proteasoma, en el que se inhibe la función de RNF130 debido al aumento de los niveles de sustratos ubiquitinados dentro de la célula. Estos sustratos compiten por la atención de RNF130, impidiendo así su capacidad para ubiquitinar proteínas adicionales y cumplir su función en la regulación de proteínas. Al dirigirse a estos mecanismos, las sustancias químicas seleccionadas pueden reducir la actividad funcional de RNF130 dentro del entorno celular, lo que conduce a una inhibición de sus acciones reguladoras de proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que puede inhibir indirectamente el RNF130 al impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas por el RNF130, lo que conduce a una acumulación de estos sustratos, que pueden secuestrar el RNF130 y reducir su disponibilidad para ubiquitinar otras proteínas, inhibiendo así funcionalmente la actividad del RNF130. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina inhibe la función proteolítica del proteasoma, lo que podría provocar una acumulación de sustratos de RNF130. Esta acumulación podría inhibir la actividad de RNF130 por inhibición competitiva, en la que la presencia excesiva de sustrato obstaculiza la capacidad de RNF130 para interactuar con nuevos sustratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor específico del proteasoma, que puede inhibir indirectamente el RNF130 bloqueando la vía de degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que podría dar lugar a un mecanismo de retroalimentación negativa en el que un exceso de proteínas ubiquitinadas podría unirse al RNF130 e inhibir su actividad enzimática. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib, otro inhibidor del proteasoma, puede inhibir indirectamente el RNF130 al alterar la degradación de las proteínas marcadas con ubiquitina, lo que conduce a la acumulación de sustrato. Esto podría causar la inhibición inducida por sustrato de la RNF130, ya que la enzima se ve desbordada o mal regulada por sus sustratos. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib inhibe de forma irreversible el proteasoma, lo que puede conducir a una inhibición indirecta de RNF130. La acumulación de proteínas ubiquitinadas destinadas a la degradación podría conducir a una saturación no funcional del RNF130, disminuyendo así su actividad enzimática efectiva. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El ixazomib inhibe selectivamente el proteasoma, que puede inhibir indirectamente el RNF130 provocando una acumulación de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulación podría inhibir la actividad ubiquitina ligasa de la RNF130 al saturar la enzima con sus productos, lo que a su vez impide la unión y ubiquitinación de nuevos sustratos. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor del proteasoma que puede inhibir indirectamente el RNF130 al aumentar los niveles de proteínas ubiquitinadas, lo que puede tener un efecto inhibidor sobre la actividad ligasa del RNF130, ya que la enzima se ocupa con un exceso de sustratos ubiquitinados. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma que puede inhibir indirectamente la RNF130 a través de la acumulación de proteínas conjugadas con ubiquitina, lo que podría crear un mecanismo de inhibición por retroalimentación en el que la RNF130 quede inhibida funcionalmente por la presencia elevada de sus productos de reacción. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Se ha demostrado que el nelfinavir, aunque es principalmente un fármaco antirretroviral, inhibe el proteasoma. Esto puede provocar una inhibición indirecta de RNF130 al causar una sobrecarga de proteínas ubiquitinadas dentro de la célula, lo que puede inhibir la actividad ubiquitina ligasa de RNF130 mediante mecanismos de inhibición competitiva o de retroalimentación. | ||||||