Rho H Inhibidores
Los inhibidores comunes de Rho H incluyen, entre otros, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Rhosin CAS 1173671-63-0 y ML 141 CAS 71203-35-5.
Los inhibidores químicos de Rho H pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos, afectando a la actividad de la proteína dentro de la célula. El NSC 23766, por ejemplo, se dirige específicamente a la interacción entre la GTPasa Rho y sus factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF), que son cruciales para la activación de Rho H. Al impedir esta interacción, el NSC 23766 asegura que Rho H permanezca en un estado inactivo unido al GDP, lo que conduce a una disminución de sus actividades de señalización corriente abajo. Del mismo modo, la rhosina se une directamente al bolsillo de unión al nucleótido de guanina de Rho H, impidiendo la acción de los GEF. Como resultado, Rhosin mantiene a Rho H en un estado inactivo e interrumpe su influencia en los procesos celulares. EHT 1864 también se une a Rho H, estabilizándola en un estado inactivo, lo que impide que Rho H interactúe con efectores corriente abajo y, por tanto, inhibe su función.
Otra capa de regulación implica la inhibición de dianas corriente abajo o miembros de familias relacionadas de Rho GTPasas. Por ejemplo, el Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), un efector corriente abajo de Rho H. Al inhibir ROCK, el Y-27632 puede conducir indirectamente a la inhibición funcional de Rho H al detener la fosforilación de dianas corriente abajo esenciales para la señalización mediada por Rho H. El CCG-1423 socava la interacción de Rho H con sus dianas corriente abajo. El CCG-1423 socava la vía de Rho H al inhibir la actividad transcripcional del factor de respuesta al suero (SRF), que es activado por la señalización de Rho H. Esta alteración de la actividad del SRF conduce a la inhibición funcional de Rho H. Esta alteración de la actividad de SRF conduce a una disminución de la transcripción de genes esenciales para las funciones de Rho H. Además, ML141 y CASIN, que son inhibidores específicos de Cdc42, otro miembro de la familia de las Rho GTPasas, pueden influir en la vía de Rho H atenuando la interrelación y los mecanismos compensatorios dentro de la familia de las Rho GTPasas, lo que conduce a una inhibición funcional de Rho H. ITX3 y CID-1067700 funcionan inhibiendo GEFs como Trio, que activa Rho H, impidiendo así la activación y posterior señalización de Rho H.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
El NSC 23766 inhibe específicamente la interacción entre la Rho GTPasa y sus factores específicos de intercambio de nucleótidos de guanina (GEFs), que son esenciales para la activación de Rho H. Al impedir esta interacción, el NSC 23766 inhibe la activación de Rho H, lo que conduce a una inhibición funcional de su señalización descendente. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor bien caracterizado de la ROCK (proteína cinasa asociada a Rho), que se encuentra aguas abajo de la señalización Rho H. Al inhibir ROCK, este compuesto puede impedir la fosforilación y activación de dianas posteriores que son críticas para las funciones celulares mediadas por Rho H, lo que conduce a la inhibición funcional de Rho H. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
El CCG-1423 inhibe la actividad transcripcional del factor de respuesta al suero (SRF), una diana corriente abajo de la señalización Rho H. Al inhibir el SRF, el CCG-1423 interrumpe la transcripción de genes que son necesarios para los procesos celulares mediados por Rho H, inhibiendo así funcionalmente a Rho H. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosina inhibe directamente la Rho H uniéndose al bolsillo de unión del nucleótido de guanina, impidiendo la activación de la Rho H por los GEF. Este bloqueo da lugar a la inhibición funcional de la actividad de Rho H en la célula. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor específico de Cdc42, un miembro de la familia Rho GTPasa. Al inhibir Cdc42, ML141 puede atenuar la interacción cruzada dentro de los miembros de la familia Rho GTPasa, lo que potencialmente conduce a la inhibición funcional de las vías de señalización Rho H. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
El ITX3 es un inhibidor de Trio, un GEF que activa varias Rho GTPasas, incluida la Rho H. Al inhibir a Trio, el ITX3 puede impedir la activación de la Rho H, lo que conduce a la inhibición funcional de su señalización. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
La EHT 1864 es una pequeña molécula que se une a Rho H e inhibe su activación. Al estabilizar la Rho H en un estado inactivo, la EHT 1864 impide su interacción con los efectores corriente abajo, lo que provoca una inhibición funcional. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
El CID-1067700 inhibe competitivamente los GEF, que son necesarios para la activación de las Rho GTPasas como la Rho H. Este compuesto impide así el intercambio de GDP por GTP en la Rho H, manteniéndola en un estado inactivo e inhibiendo funcionalmente su actividad. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
El ZCL278 interrumpe la interacción entre Cdc42 y sus GEF, lo que puede conducir indirectamente a la inhibición funcional de Rho H al alterar el equilibrio y la función de las Rho GTPasas relacionadas dentro de la célula. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe la actividad de Cdc42, lo que puede conducir a la inhibición funcional de Rho H al afectar a la dinámica general de señalización de Rho GTPasa y a las vías de señalización descendentes en las que participa Rho H. | ||||||