RGS1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de RGS1 incluyen, entre otros, la toxina pertussis (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3, YM201636 CAS 371942-69-7, NF 023 CAS 104869-31-0, FR 900359 CAS 107530-18-7 y Gallein CAS 2103-64-2.

Los inhibidores de RGS1, en términos generales, incluyen sustancias químicas que interfieren con el ciclo de activación e inactivación de las proteínas G. La toxina pertusis y la toxina del cólera, por ejemplo, ADP-ribosilan las subunidades Gαi y Gαs de las proteínas G, respectivamente. Al modificar estas proteínas G, impiden su interacción con los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), afectando así indirectamente a la función de RGS1, que actúa como una proteína activadora de GTPasas para estas proteínas G.

Del mismo modo, YM-254890, NF023, UBO-QIC y M119 inhiben específicamente determinadas proteínas Gα. YM-254890 es un inhibidor específico de las proteínas Gαq/11, mientras que NF023 es un antagonista no competitivo de las proteínas Gαs y Gαi/o. UBO-QIC y M119 inhiben selectivamente las proteínas Gαi. Al impedir la activación de estas proteínas G, estos compuestos afectan indirectamente a la función de RGS1. La galleína, por su parte, inhibe la señalización Gβγ. Dado que las subunidades Gβγ forman parte de las proteínas G heterotriméricas con las que interactúa RGS1, la inhibición de la señalización Gβγ podría afectar indirectamente a RGS1. Por último, MRS2179, Suramin, TNP-ATP, PPADS y Reactive Blue 2 son antagonistas de los receptores P2, que son una clase de GPCR. Al inhibir la activación de las proteínas G a través de estos receptores, estos compuestos podrían afectar indirectamente a la función de RGS1.