Los inhibidores de RET representan una clase de compuestos diseñados específicamente para actuar sobre la cinasa reordenada durante la transfección (RET). La proteína RET pertenece a la familia de los receptores tirosina quinasas (RTK) y desempeña un papel crucial en la señalización celular, sobre todo en el desarrollo y la función de las células neuronales en embriones y el mantenimiento de las redes neuronales en adultos. Sin embargo, cuando RET se activa anormalmente debido a mutaciones u otros factores, puede dar lugar a un crecimiento y una proliferación celular descontrolados, contribuyendo al desarrollo y la progresión de ciertos cánceres, en particular los de tiroides y los de pulmón de células no pequeñas. Los inhibidores de RET son moléculas meticulosamente diseñadas para unirse selectivamente al sitio activo de la quinasa RET, con el fin de interrumpir su actividad enzimática e impedir las vías de señalización aberrantes asociadas con la progresión del cáncer provocado por mutaciones de RET.
Químicamente, los inhibidores de RET se desarrollan mediante una investigación rigurosa y modelos computacionales para identificar y diseñar moléculas capaces de interactuar eficazmente con la estructura tridimensional de la quinasa RET. Estos inhibidores suelen poseer una configuración y unas características moleculares específicas que les permiten encajar en el bolsillo de unión de la quinasa, obstruyendo su función sin afectar significativamente a otros procesos celulares.
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