RERG Inhibidores

Los inhibidores comunes de RERG incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 y Wortmannin CAS 19545-26-7.

Los inhibidores químicos del RERG pueden dirigirse a varios componentes de las vías de señalización en las que participa el RERG. La estaurosporina, un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro, puede interrumpir los eventos de fosforilación esenciales para la actividad del RERG dentro de las vías de señalización de Ras. Del mismo modo, LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), pueden impedir la vía de señalización PI3K/Akt, que se sabe que interactúa con RERG, reduciendo así la activación de Akt y, en consecuencia, la actividad funcional de RERG. El PD98059 y el U0126, ambos inhibidores de la MEK, pueden impedir la activación de las quinasas reguladas por señales extracelulares (ERK), y dado que el RERG funciona aguas abajo de esta vía, los inhibidores pueden reducir eficazmente la capacidad de señalización del RERG. Además, SP600125, un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), puede anular el papel de JNK en las vías de la proteína quinasa activada por el estrés que interactúan con los mecanismos de señalización de RERG, obstaculizando directamente la función de RERG.

En la misma línea, el SB203580, que inhibe selectivamente la p38 MAP cinasa, puede interrumpir la comunicación cruzada entre la p38 MAP cinasa y las vías relacionadas con Ras en las que opera RERG, lo que conduce a una inhibición del papel funcional de RERG. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede disminuir los efectos descendentes de la vía PI3K/Akt que implican a RERG, inhibiendo así directamente la actividad de RERG. El GF109203X y la bisindolilmaleimida I son potentes inhibidores de la proteína quinasa C (PKC) y pueden impedir las vías de señalización anteriores al RERG, perjudicando así la señalización funcional del RERG. La PP2, como inhibidor de las tirosina cinasas de la familia Src, puede impedir la actividad de las cinasas Src que intervienen en la activación del RERG dentro de diversas vías de señalización. Por último, el LY333531, que inhibe selectivamente las isoformas beta de la PKC, puede inhibir las isoformas específicas de la PKC que activan vías que incluyen el RERG, inhibiendo así la actividad del RERG dentro de estas vías.