Renin Inhibidores
Los inhibidores comunes de la renina incluyen, entre otros, Pepstatin A CAS 26305-03-3, clorhidrato de aliskiren CAS 173399-03-6, clinofibrato CAS 30299-08-2, 4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)bencenometanol y clorhidrato de aliskiren-d6 CAS 1246815-96-2.
Los inhibidores de la renina representan una clase distintiva de compuestos químicos dirigidos contra una enzima fundamental del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), que desempeña un papel central en la regulación de la presión arterial y el equilibrio hidroelectrolítico. El sistema renina-angiotensina-aldosterona es una compleja cascada hormonal en la que intervienen diversos componentes como la renina, el angiotensinógeno, la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y los receptores de angiotensina. La renina, una enzima aspartil proteasa secretada por las células yuxtaglomerulares de los riñones, inicia el SRAA escindiendo el angiotensinógeno para generar angiotensina I, un péptido precursor. Posteriormente, este péptido se convierte en angiotensina II, un potente vasoconstrictor y estimulador de la secreción de aldosterona, mediado por la ECA. Los inhibidores de la renina, como su nombre indica, se dirigen específicamente al paso inicial de esta cascada impidiendo la acción de la renina, interrumpiendo así la producción de angiotensina I y sus efectos posteriores.
Estructuralmente, los inhibidores de la renina suelen presentar andamiajes químicos diseñados para interactuar con el sitio activo de la renina, que se caracteriza por un mecanismo catalítico de proteasa de ácido aspártico único. Estos compuestos suelen poseer elementos que imitan el sustrato de la renina, lo que facilita su unión a la enzima y la subsiguiente inhibición de su actividad proteolítica. Al dirigirse directamente a la renina, estos inhibidores ejercen una profunda influencia sobre el SRAA, lo que conduce a una menor producción de angiotensina II y aldosterona, que a su vez afecta a la regulación de la presión arterial y al equilibrio de líquidos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pepstatin A | 26305-03-3 | sc-45036 sc-45036A sc-45036B | 5 mg 25 mg 500 mg | $60.00 $185.00 $1632.00 | 50 | |
La pepstatina A es un potente inhibidor de las proteasas aspárticas, en particular de la renina, que muestra su capacidad para unirse selectivamente al sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, reduciendo eficazmente su actividad catalítica. La estructura única del compuesto permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en la cinética de la reacción y proporcionando una comprensión más profunda de las vías proteolíticas y sus mecanismos reguladores en los sistemas biológicos. | ||||||
Aliskiren Hydrochloride | 173399-03-6 | sc-207268 | 1 mg | $549.00 | ||
El clorhidrato de aliskiren actúa como inhibidor directo de la renina, con una afinidad de unión única que altera la tríada catalítica de la enzima. Su estructura facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, dando lugar a un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato. Esta alteración de la dinámica enzimática afecta al conjunto del sistema renina-angiotensina, lo que permite comprender mejor la modulación de la regulación de la presión arterial y el intrincado equilibrio de las vías hormonales. | ||||||
Aliskiren Hemifumarate | 173334-58-2 | sc-479906 | 1 mg | $490.00 | ||
El aliskiren actúa inhibiendo directamente la renina, la enzima que inicia la cascada del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). | ||||||
clinofibrate | 30299-08-2 | sc-364468 sc-364468A | 10 mg 50 mg | $150.00 $555.00 | ||
El clinofibrato actúa como un potente modulador del metabolismo lipídico, influyendo en la actividad de enzimas clave implicadas en la oxidación de ácidos grasos. Su estructura molecular única permite interacciones selectivas con los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR), potenciando la regulación transcripcional de los genes asociados a la homeostasis lipídica. Esta interacción promueve una cascada de vías metabólicas, afectando en última instancia al gasto energético y a los perfiles lipídicos, lo que pone de manifiesto su papel en la regulación metabólica. | ||||||
4-Methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzenemethanol | 172900-74-2 | sc-391189 | 100 mg | $360.00 | ||
El 4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)benzenemetanol presenta propiedades intrigantes como modulador de la renina, caracterizadas por su capacidad para participar en interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos del sitio activo. Este compuesto influye en la escisión enzimática del angiotensinógeno, alterando así el sistema renina-angiotensina. Sus exclusivos grupos éter y metoxi mejoran la solubilidad y la estabilidad, facilitando una unión eficaz al sustrato y promoviendo una cinética de reacción distinta en las vías enzimáticas. | ||||||
Aliskiren-d6 Hydrochloride | 1246815-96-2 | sc-217600 | 1 mg | $970.00 | ||
El clorhidrato de aliskiren-d6 funciona como un inhibidor selectivo de la renina, con un etiquetado isotópico único que mejora su seguimiento en ensayos bioquímicos. Su estructura permite interacciones precisas con el sitio activo de la renina, lo que conduce a una reducción significativa de la actividad enzimática. La presencia de átomos de deuterio contribuye a alterar los efectos cinéticos isotópicos, lo que permite comprender mejor los mecanismos de reacción. Además, su perfil de solubilidad favorece la integración efectiva en diversos entornos bioquímicos, influyendo en las vías metabólicas. | ||||||
CGI 1746 | 910232-84-7 | sc-504775 | 5 mg | $490.00 | ||
El CGI-1746 es un compuesto que se ha estudiado como inhibidor de la renina, con aplicaciones potenciales en el control de la presión arterial. | ||||||
Ilepatril | 473289-62-2 | sc-491271 | 25 mg | $4665.00 | ||
El AVE7688 es un inhibidor de la renina que se estaba desarrollando para la hipertensión. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
La embelina es un compuesto natural que ha demostrado propiedades inhibidoras de la renina en estudios de investigación. | ||||||
rac N-Propyl-2-cyanimidopyrrolidine-5-acetic Acid | 1246833-75-9 | sc-476840 | 1 mg | $800.00 | ||
El ácido N-propil-2-cianimidopirrolidin-5-acético Rac presenta características distintivas como modulador de la renina, con una estructura única de pirrolidina que facilita interacciones de unión específicas con el sitio activo de la enzima. Su grupo ciano aumenta las propiedades de retención de electrones, lo que influye en la reactividad y estabilidad del ácido. La configuración estérica del compuesto permite una inhibición selectiva, que influye en la cinética enzimática y aporta una comprensión matizada de los mecanismos reguladores de la renina en los sistemas biológicos. | ||||||